课件：化工与健康第六讲医疗与保健.ppt

* * * 纸型片 外表像一张纸，撕一格即可服用。这是将一定量的药物吸附在一定大小的特制可食性纸上，制成的一种内服剂型。它体积小、疗效高、包装简单、便于携带，但由于纸的吸附量有限，只适用于小剂量药物。如口服避孕纸片、胃疡平纸片、硫酸阿托品纸片等。 膜剂 将药物溶解在一定材料中制成薄膜状的剂型。它含量准确，重量轻，体积小，既可口服，也可外用。如硝酸甘油膜、毛果芳香碱眼用膜及避孕膜等。 注射剂 俗称针剂。始用于19世纪。针剂药效迅速，适于急救，不受消化液和食物影响，还可产生局部定位作用。常用的有水针和粉针两类，前者如葡萄糖注射液、氯化钠注射液；后者如青霉素、辅酶A等；另外还有油针如雌二醇、丙酸睾酮等。 气雾剂 由喷雾剂发展而来。主要是将药物与液化气体或压缩空气一起装于带有阀门的封闭耐压筒内，使用时借助于容器内的压力，使药物成雾状自动喷射出来，直达呼吸道或被皮肤吸收，以发挥作用。其吸收速度并不亚于注射，而用法却比注射要简便得多。如喘息定气雾剂、芸香草气雾剂。其特点是剂量较小、奏效迅速，能保持药物的无菌状态，并能减少局部涂药的疼痛与感染，副作用较小。 微型胶囊 简称微囊，是近20年发展起来的一种新剂型。它的体积很小，只有1微米到几百微米，可以制成胶囊剂、片剂、注射剂等使用。微囊是将固体或液体药物包裹一层高分子物质，而成为一种密封的囊状粒子。其特点是能增加药物的稳定性，使其不受湿度、光线的影响，同时可防止药物挥发，能掩盖气味，并减少刺激性，蒜素微型胶囊剂、牡荆油微囊片、亮菌甲素微囊注射液等。 任何药品的治疗作用，基本取决于本身的化学结构、性质和组成，然而剂型是药物应用的必要形式，它可以调节药物作用的快慢和持续的时间，以及减少副作用。可见，只有将药物制成相应的剂型，才能适应各种不同的情况，达到治疗的目的。 趣题讨论4：透皮治疗 1981年美国Alza公司与Ciba-Geigy公司合作首次推出一种用于治疗运动病抗呕吐的东莨菪碱贴剂。该贴剂可使药物缓慢地释放并扩散透过皮肤，从而可减轻药物引起的嗜睡等副作用。但这种贴膜方式还只适用于少数的小分子药物。盐湖城的Theratech公司在帖剂中加入所谓“穿透促进剂”的化学物质，以使皮肤的脂肪组织软化、松弛，产生能使水溶性分子透过的小缝隙。堪萨斯大学的研究人员发现，在膏药中添加透皮促进剂，然后涂于发炎的关节上可取代服用大剂量药物。为了使大分子能够透过皮肤需要推动力，而产生推动力的方法之一是应用电极，即所谓的离子电渗透。 发现，在膏药中添加透皮促进剂，然后涂于发炎的关节上可取代服用大剂量药物。为了使大分子能够透过皮肤需要推动力，而产生推动力的方法之一是应用电极，即所谓的离子电渗透。Alza公司的科技人员研制出两种型号的电子贴剂，它们各有一个小电池、两个电极及一个简单的控制单元。一型的功能是持续释放药物，而二型可由按钮控制释放药物。麻省理工学院（MIT）的詹姆斯·韦佛采用比离子电渗法的稳定电流更强的短时间电脉冲来刺激人的皮肤 切片，发现当达到一定电压时，皮肤对不同大小的分子开放了它的油性门户，使很大的凝血蛋白质和抑制癌基因的DNA都能通过。化学工程师罗伯特·兰格花了整整14年的时间，潜心研究出了另一种巧妙的药物透皮治疗法。在MIT的实验室里，兰格及其同事发现，超声波可使皮肤内的液体产生一些微小气泡，并逸出皮肤，从而在紧密的皮肤组织上出现细微的小孔，药液可经这些小孔进入体内起到治疗的作用。这些新颖的透皮给药治疗方法（见图9-12）对传统的打针吃药产生了革命性的挑战。 2.2 药物的吸收、分布与转化 药物通过不同的途径进入人体后，其功效发挥与药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄有着密切的关系。药物在体内的吸收、分布和排泄统称为转运，而其在体内发生的化学变化则称为药物代谢或转化（生物转化）。药物在给药部位一经吸收，其中的一部分便与血浆蛋白结合并失活，其余的呈游离状态则被转运至作用部位和生物转化、排泄和组织贮存等部位（见图9-13）。 吸收 作用部位 络合 游离 组织部位 游离 络合 排泄 血浆 游离药物 络合药物 代谢药物 生物转化 图9－13 药物的体内过程示意图 目前常用的剂型中，除静脉注射外，其它的给药途径都须经过吸收过程进入，吸收快慢的顺序为吸入给药、肌内注射、皮下注射、舌下含药、直肠给药、口服和皮肤用药等。静脉注射，由于药物直接进入血液，作用出现最快。肌内或皮下注射的药液，主要经过毛细血管进入血液循环，若在注射部位按摩或热敷，可促进局部血液供应，加速吸收。因药物的油注射液不能与细胞液充分混合，故比水注射液吸收慢；混悬注射液含有难溶性药物的微粒，会使吸收更慢。 吸入法给药比口服