课件：《甾体激素类药物》PPT课件.ppt

16 可与重氮苯磺酸作用生成红色偶氮 染料的甾体激素类药物是 A. 醋酸可的松 B. 睾酮 C. 黄体酮 D. 雌二醇 E. 炔诺酮 D 17.用化学方法将下列药物鉴别开来，并写出药物名称。 后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 资料仅供参考，实际情况实际分析 主要经营：课件设计，文档制作，网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！ 致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面，打造全网一站式需求 * 甾体激素，是在研究哺乳动物内分泌系统时发现的内源性物质，具有极重要的医药价值 –在维持生命、调节性功能、对机体发育、免疫调节、皮肤疾病治疗及生育控制方面有明确的作用 * * 脑垂体，甲状腺，甲状旁腺，肾上腺，胰腺，卵巢，睾丸 * * * 4、讨论 （1）官能团位置的影响 a C11： 11位酮基反应速度快于11位羟基 可的松氢化可的松 b C21：α-羟基（C21-OH） ① 21 -OH酯化后，较母体羟基反应速度慢 即：游离体酯类 　　　如：可的松醋酸可的松 ② 简单酯复杂酯， 醋酸酯磷酸酯 琥珀酸酯三甲基醋酸酯 （2）溶剂和水分的影响： a 常用无水乙醇 含水量≯5%，对结果无影响 含水量为10%，吸收度约降低10% 含水量为30%，反应完全受到抑制 b 用无醛醇 醇中不能含有醛类—醛有还原性，使吸收度↑ （3）试剂质量及加入顺序 a.灵敏度：BT TTC； BT：淡黄色，空白值高，稳定性差； TTC：无色，空白值较低，稳定性好. ▲ USP规定： BT：极淡黄色，空白A值与乙醇比较≯0.03~0.06 b.加入顺序：先加TTC或BT，后加(CH3)4N+OH- 原因：醇酮基与(CH3)4N+OH-长时间接触，有部分分解。 Ch.P:氢化可的松软膏,醋酸地塞米松注射液,醋酸可的松眼膏,醋酸泼尼松眼膏,醋酸泼尼松龙注射液 （4）氧及光线的影响 对光敏感，在暗处显色。 TTC法形成的甲 对空气中氧敏感，使颜色强度↓，稳定性↓。 ＊BP规定： 加入试剂后，要往容器中充N2↑，以置换反应容器中的空气。 （5）液性： 必要条件：强碱性 以(CH3)4N+OH-结果较满意 （6）温度与时间 一般室温或30℃ Ch.P: 25℃，暗处反应40-45min 三.异烟肼法 1．原理: C3—酮基及某些其他位置上的酮基能与羰基试剂异烟肼在酸性条件下形成黄色异烟腙，在一定波长下具有最大吸收，可用于定量。 ?max420nm 2、反应条件 （1）溶剂：无水乙醇，无水甲醇 （2）酸的种类、浓度及异烟肼的浓度 常用HCl HCl：异烟肼=2M:1M时，获最大吸收度。 HCl浓度：0.0074mol/L （1000ml醇中含0.625mol浓HCl） 异烟肼浓度：0.0365mol/L (0.5mg/ml) （3）水分、O2与光线的影响 甾体激素与异烟肼的缩合反应为可逆反应，所以含水量升高可促使反应逆转而水解，使吸收度降低(H2O↑→A↓） 含水量↑→腙水解↑→A↓→%↓ 具塞玻璃容器中,光线和氧影响不大 温度 (4) t℃ ↑ → ν↑ 3、反应的专属性 在该反应条件下,对△4—3—酮具有一定的专属性 C20—酮基反应慢， C17—酮基反应慢； C11—酮基不反应 △4—3—酮：室温下，30′反应完全。 如：醋酸地塞米松软膏 四. kober反应及铁一酚试剂比色法 1、Kober反应： 指雌激素与硫酸—乙醇共热呈色，用水或稀硫酸稀释后，重新加热发生颜色改变，并在515nm附近有最大吸收的反应。（特征反应） 改进方法： 2．铁酚试剂法 ①?? 铁酚试剂的组成 硫酸亚铁铵　 浓硫酸 过氧化氢 苯酚 ②?? 浓硫酸和过氧化氢的作用 浓硫酸和过氧化氢将2价铁氧化成3价铁。 ③三价铁的作用 ⅰ．能够加快黄色生成的速度 ⅱ．能促进黄色向红色的转变