课件：药物分析17合成抗菌药物的分析.pptVIP

Company Logo 化学结构 磺胺异恶唑 总的结构 Company Logo 芳伯 胺基 磺酰 胺基 磺胺嘧啶显棕红色 磺胺脒显玫瑰紫色 磺胺醋酰可显棕色 磺胺熔融显紫蓝色 多为白色或类白色结晶性粉末 理化性质 性状 熔 融 变 色 碱性 酸性 Company Logo 理化性质 磺胺类药物一般都有游离的芳伯胺基, 在酸性条件下与亚硝基发生重氮化反应,再与β-萘酚发生偶合反应,产生橙黄色或猩红色偶氮化合物沉淀 芳伯胺基反应 药物分子结构中的磺酰氨基上的氢原子比较活泼,可被金属离子如银铜钴取代,生成不同颜色的金属盐沉淀 磺酰氨基反应 Company Logo 理化性质 磺胺类药物分子结构中的苯环因受芳伯氨基的影响,在酸性条件下可发生卤代反应,生成白色或黄白色的溴化物沉淀. 苯环上的反应 主要是N1上取代基的反应,取代基为含氮杂环的可与生物碱沉淀剂反应生成沉淀,还可发生溴代反应. N1和N4上取代基的反应 Company Logo 磺胺醋酰钠显蓝绿色 磺胺多辛显黄绿色放置变淡蓝色 磺胺异恶唑显棕色放置变暗绿色 磺胺嘧啶显黄绿色，放置变紫色 磺胺甲恶唑显草绿色 鉴别试验 磺胺类药物在碱性溶液中可生成钠盐,这些钠盐与铜、银、钴等金属离子反应，生成金属取代物的沉淀。常用金属盐为硫酸铜盐。其颜色随N1取代基不同而不同。 金属离子的取代反应 Company Logo NaOH不能过量,否则实验会失败 鉴别试验 机理 Company Logo 橙黄-猩红色 重氮-偶合反应机理 鉴别试验 芳胺反应机理 Company Logo 鲜黄色 磺酰醋酸钠 鉴别试验 钠盐反应 红外指纹特征 红外分光光度法 峰面积 保留时间 HPLC法 Company Logo TLC法 碱性溶液的澄清度与颜色 特殊杂质检查 酸度 特殊杂质检查 氯化物检查等 Company Logo 非水溶液滴定法 HPLC法 含量测定 永停滴定法 Company Logo 提取方法 含量测定 净化方法 体内合成抗菌药物分析 后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 资料仅供参考，实际情况实际分析 主要经营：课件设计，文档制作，网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！ 致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面，打造全网一站式需求 * * * Company Logo LOGO 药物分析 第十七章 合成抗菌药物的分析 Company Logo 前言 合成抗菌药物 是一类能抑制或杀灭病原微生物的药物(化学治疗剂) 磺胺类 喹诺酮类 抗结核类 抗真菌类 Company Logo 一、概述 喹诺酮类抗菌药含有4-喹诺酮母核、人工合成。 优点：抗菌谱广、抗菌效力强、药动学特性好、安全性较大、疗效价格比高、与其他抗菌药物无交叉抗药性 等。 已成为目前治疗感染性疾病的主要药物，尤其第三代喹诺酮类药物（氟喹诺酮类）。 喹诺酮类药物的分析 Company Logo X N R O COOH 1 2 3 4 5 6 7 8 【构效关系】 基本结构:4-喹诺酮 3位COOH和4位C=O为活性必需 在C6、N1、C7、C8引入不同的基团→ 改变抗菌谱、抗菌活性、脂溶性、光敏反应、CNS毒性→形成各具特点的喹诺酮类药物。 Company Logo 【发展概况与分代】 分代 代表药 第一代(1962-1969) 萘啶酸(nalidixic acid) 第二代(1969-1979) 吡哌酸(pipemidic acid,PPA） 第三代(1980-1996) 诺氟沙星(norfloxacin) (氟喹诺酮类) 第四代(1997-) 莫西沙星(moxifloxacin) (新型氟喹诺酮类) Company Logo 各代喹诺酮类药物的主要特性—发展趋势 分代 药动学 安全性 抗菌活性 抗菌谱 应用 第1代 差 小 中等 窄 泌尿系感染 (G-,除铜绿) 第2代 较差 较小 中等 扩大 泌尿系、肠道感染 (G-,铜绿,部分G+) 第3代 良好 较大 较强 广谱 敏感菌所致各种感染