课件：《甾体激素药物化学》PPT课件.ppt

* * 格列本脲 本品在常温、干燥环境中稳定。其酰脲结构在潮湿环境中，可以发生水解反应 * * 格列本脲 1969年在欧洲首次上市 ； 强效降糖药。不良反应较少，对甲苯磺丁脲无效的病人也能获得较好的疗效。用于中、重度Ⅱ型糖尿病。 * * 　 瑞格列奈 膳食葡萄糖调节剂 用于饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制高血糖的II型糖尿病 那格列奈 可单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的II型糖尿病 * * 胰岛素增敏剂 噻唑烷二酮：曲格列酮、罗格列酮、 　　　　　　　吡格列酮 双胍类：二甲双胍 肝脏毒害作用，已从美国、英国及欧洲市场撤出 * * 盐酸二甲双胍  Metformin Hydrochloride 1，1-二甲基双胍盐酸盐 * * 盐酸二甲双胍理化性质 易溶于水 二甲双脈强碱性，其pKa值为12.4。本品1%水溶液的pH为6.68，接近于中性 本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。 本品的水溶液加入10%亚硝基铁氰化钠溶液、铁氰化钾试液、10%氢氧化钠溶液后，3min内溶液显红色 * * α-葡萄糖苷酶抑制剂 　 碳水化合物 葡萄糖 α-葡萄糖苷酶 α-葡萄糖苷酶抑制剂 常用的有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇 对I、II型糖尿病均适用 临床上常与磺酰脲类、双胍类或胰岛素联合应用以较好地控制血糖 后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 资料仅供参考，实际情况实际分析 主要经营：课件设计，文档制作，网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！ 致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面，打造全网一站式需求 * * * * * 第四节 雌激素类药物 甾体雌激素类药物：雌二醇、雌酮、及　　　　　　　　　雌三醇 非甾体雌激素类药物 ：己烯雌酚 雌酮 雌二醇 　 雌三醇 雌甾烷母核（18-甲基） A环芳构化，C3位有酚羟基或与酸形成的酯 ，17β-OH 甾体雌激素 结构特点： * * 雌二醇衍生物 戊酸雌二醇酯，长效，不能口服 炔雌醇，活性很强的口服雌激素 雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇 A环芳构化: UV吸收 3-酚羟基：弱酸性 ，与三氯化铁显色 与硫酸显色：绿色，伴有黄绿色荧光 不稳定，易代谢，口服无效 用途：治疗卵巢功能不全所引起的疾病 雌二醇Estradiol * * A环芳构化 酚羟基 乙炔基：与硝酸银生成银盐沉淀 与硫酸显色 3-羟基-19-去甲-17α-孕甾-1，3，5（10）-三烯-20-炔-17-醇 17α位引入乙炔基，17β－羟基代谢受阻（口服活性是雌二醇的10~20倍） 用途：与孕激素合用有抑制排卵作用，可以和炔诺酮，或甲地孕酮配伍制成口服避孕药 炔雌醇Ethinylestradiol * * 尼尔雌醇 Nilestriol 3-（环戊基氧基）-19-去甲-17 -孕甾-1，3，5（10）-三烯-20-炔-16α，17α-二醇 长效口服雌激素 口服一片5mg可延效一个月 A环芳构化 A环酚羟基醚化 其乙醇溶液加硝酸银生成白色炔雌醇银沉淀 与硫酸显玫瑰红色，加水稀释显蓝紫色 反式有效，平面结构，双键氢化无效 己烯雌酚 Diethylstilbestrol 雌二醇和己烯雌酚的立体相似性 * * 己烯雌酚 本品分子中具有酚羟基，因此遇光易氧化变质。 本品加硫酸溶解后显橙黄色，加水稀释颜色即消失。本品用稀乙醇溶解后，加1%三氯化铁溶液一滴，生成绿色配合物缓缓变成黄色。 本品为人工合成雌激素代用品，可作为应急事后避孕药。 口服有效，多制成口服片剂应用，也可溶在植物油中制成油针剂。 * * 己烯雌酚的衍生物 己烯雌酚丙酸酯：长效油剂 己烯雌酚丙酸酯钠盐：静脉注射剂 * * 雌激素拮抗剂 可用于治疗与雌激素相关的肿瘤疾病和控制生育功能。 氯米芬：能促进排卵， 临床用于治疗不孕症 雷洛昔芬对卵巢、乳腺雌激素受体均有拮抗作用，但对骨骼受体产生激动作用，用于骨质疏松的预防和治疗。 * * 第五节 孕激素类药物 孕酮类：黄体酮、已酸羟孕酮 　　　　醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮 睾酮类：炔孕酮、炔诺酮 、异炔诺酮、　　　　 炔诺孕酮 * *  孕酮类 结构：孕甾烷母核 　　　4-烯－3,20-二酮 　　　甲基酮 21 20 黄体酮Progesterone 孕甾-4-烯-3，20-二酮，又名孕酮 * * 黄体酮理化性质　 黄体酮与亚硝基铁氰化钠的反 应可以认为是黄体酮的专属反应 * * 黄体酮