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药理学总结 2015年10月22日 PAGE 2 - 第六章 胆碱受体激动药 M胆碱受体激动药： 1.毛果芸香碱 药理作用 1.眼 1）缩瞳：本药可激动瞳孔括约肌的 M 胆碱受体，表现为瞳孔缩小； 2） 降低限内压；3）调节痉挛：适合于视近物，而难以看清远物。 2.腺体 可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。其他腺体如泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道腺体分泌亦增加。 直接作用于M 胆碱受体 临床应用 1 、青光眼 （闭角型青光眼） 2.、虹膜炎 （与扩瞳药交替使用） 不良反应 过量可出现 M 胆碱受体过度兴奋症状，可用足量阿托品对抗 N 胆碱受体激动药--烟碱 （兴奋N M 胆碱受体 ） 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶（ AChE ）复活药 一.易逆性抗 AChE 药 药理作用 1.眼 缩瞳和调节痉挛，降低眼内压 2.胃肠道 新斯的明可促进胃的收缩及增加胃酸分泌 3.骨骼肌神经肌肉接头 增强骨骼肌收缩力 4.其他 低剂量的抗 AChE 药即可增敏腺体分泌作用 代表药： 新斯的明、 毒扁豆碱、 依酚氯铵、 安贝氯铵 临床应用 治疗1.重症肌无力；2.腹气胀和尿潴留；3.青光眼；4.解救竞争性神经肌肉阻断药过量中毒；5.阿尔兹海默症。 代表药： 1. 新斯的明 药理作用 1.对骨骼肌作用最强，抑制胆碱酯酶外，还激动骨骼肌运动终板上 N2 受体； 2. 对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用较强； 3. 对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱 为易逆性抗 AChE 药，通过乙酰胆碱（Ach）兴奋M、N胆碱受体，表现为M样与N样作用。 临床应用 1.重症肌无力；2.术后腹气胀及尿潴留；3.阵发性室上性心动过速；4.对抗竞争性神经肌肉阻断药过量。 不良反应 禁用于机械性肠或泌尿道梗阻病人 2. 毒扁豆碱：毒扁豆碱作用与新斯的明相似，但无法直接激动受体作用。眼内局部应用时，其作用类似于毛果芸香碱，但较强而持久，表现为瞳孔缩小， 眼内压下降。治疗青光眼。调节痉挛。 3. 安贝氯铵：主要用于重症肌无力治疗。 4. 地美溴按：主要用于青光眼治疗。 二. 难逆性抗 AChE 药——有机磷酸酯类 中毒机制 有机磷酸酯类作用机制为可与 AChE 牢固结合，形成难以水解的磷酰化 AchE，使 AChE 失去水解 ACh 的能力，造成体内 ACh 大量积聚而引起一系列中毒症状。 代表药： 敌百虫、 乐果、 敌敌畏等 中毒表现 （1）M（毒胆碱）样症状：吸入或眼睛接触毒雾或气，表现为瞳孔缩小、结膜充血、睫状肌痉挛、视力模糊；药物吸收引起交感神经节兴奋见腺体分泌增加；毒雾由胃肠摄入见恶心、呕吐、腹痛和腹泻；由皮肤吸收中毒见出汗，肌束震颤，严重中毒时见口吐白沫，呼吸困难，小便失禁，心率减慢 （2）N（烟碱）样症状：肌无力，不自主肌束抽搐，心动过速，血压升高 （3）中枢神经系统症状：兴奋不安、惊厥后出现意识模糊，昏迷，呼吸和循环衰竭。轻度中毒以M样中毒为主，中度中毒同时出现M与N样症状，重度见M，N，中枢症状。 解毒药物及解救机制 有机磷酸酯类中毒解救药有两类：1.M型胆碱受体阻断药如阿托品；2.胆碱受体复活药如氯解磷定。阿托品能直接与M型胆碱受体结合，竞争阻断ACH与受体结合起到抗胆碱作用，迅速解除M样中毒症状，但不能使被抑制的胆碱酯酶复活，只用于轻度中毒。胆碱受体复活药可使ACHE游离而复活；与有机磷酸酯结合为无毒磷酰化解磷定排出，避免继续中毒。对神经肌肉接头处N样症状明显缓解。中重度中毒需两药合用，才能提高解毒效果。 ACHE复活药代表药：1.碘解磷定；2.氯解磷定（减轻N样症状）。 第八章 胆碱受体阻断药（Ⅰ） M胆碱受体阻断药代表药： 1. 阿托品