第四章-镇静催 眠药、抗癫痫药与抗精神失常药.pptVIP

授课内容 第一节 镇静催眠药 第二节 抗癫痫药 第三节 抗精神失常药 第一节：镇静催眠药 镇静催眠药的分类（根据结构分） 一、巴比妥类 在中国执行注射死刑的普遍配方是： 大剂量巴比妥+肌肉松弛剂+高浓度氯化钾 理化性质 1.弱酸性 （1）互变异构现象，即丙二酰脲的内酰胺（酮式）和内酰亚胺醇（烯醇式）互变异构，故显弱酸性。 2.水解性 3.与金属离子成盐反应 (可用于丙二酰脲类药物的一般鉴别试验） （1）与硝酸银作用 典型药物 ：苯巴比妥 性质 1.为白色有光泽的结晶性粉末；无臭，味微苦。 2.酰亚胺基可互变异构成烯醇式结构，显弱酸性，在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解。 3.固体在干燥空气中较稳定，钠盐水溶液放置易水解而失去活性。 4.在碳酸钠溶液中与硝酸银试液作用，生成可溶性的一银盐，加入过量的硝酸银试液可生成不溶性的二银盐沉淀。 5.与吡啶-硫酸铜试液作用显紫色。 巴比妥类药物的构效关系 二、苯二氮 类 一般性质 1.为白色或类白色结晶性粉末，不溶于水，溶于三氯甲烷等有机溶剂。 2.具有二氮 环，多数显弱碱性，可溶于强酸。 3.二氮 环中的内酰胺及亚胺结构，在酸性或碱性溶液中，受热易水解。 典型药物 ：地西泮 地西泮水解反应 性质 1.为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦。 2.在酸或碱性溶液中，受热易水解，生成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。 3.溶于硫酸，在紫外光灯(365nm)下检视，显黄绿色荧光。 4.本品+HCl+碘化铋钾试液 橙红色沉淀 奥沙西泮 艾司唑仑 （舒乐安定） 三、其他类 三、其他类 第二节 抗癫痫药 癫痫是由大脑局部神经元过度兴奋，产生阵发性地放电，所导致的慢性、反复性和突发性的大脑功能失调。表现为不同程度的运动、感觉、意识、行为和自主神经障碍等症状。抗癫痫药可抑制大脑神经的兴奋性，用于防止和控制癫痫的发作。 二苯并氮 类和脂肪酸类 典型药物 ：苯妥英钠 性质 1.水溶液呈碱性，在空气中渐渐吸收二氧化碳，析出苯妥英，使溶液浑浊。制成粉针剂，忌与酸性药物配伍。 2.与吡啶-硫酸铜试液作用显 。 3.钠盐的焰色反应呈 苯妥英钠吸收二氧化碳 苯妥英钠水解 卡马西平 第三节 抗精神失常药 抗精神失常药是用以治疗各种精神疾病的一类药物。根据药物的主要适应证，抗精神失常药可分为抗精神病药、抗抑郁药、抗躁狂症药和抗焦虑药四类。 一、抗精神病药 抗精神病药按化学结构可分为吩噻嗪类、噻吨类、丁酰苯类和其它类。 典型药物 ：盐酸氯丙嗪 性质 1.强酸弱碱盐，显酸性，遇碱析出游离的氯丙嗪沉淀，所以忌与碱性药物配伍使用。 2.结构中的吩噻嗪环，易被氧化，在空气或日光中放置，逐渐变为红色。 吩噻嗪环易氧化 第五节 中枢兴奋药 中枢兴奋药可分为：①大脑皮层兴奋药，又称精神兴奋药，如咖啡因等；②延髓兴奋药，如尼可刹米等；③促进大脑功能恢复的药物，如甲氯芬酯等。 中枢兴奋药按照来源及化学结构可分为黄嘌呤类、酰胺类及其他类。 一、黄嘌呤类 典型药物 ：咖啡因 性质 1.碱性极弱，为了增加咖啡因在水中的溶解度，制成注射液使用，可用有机酸的碱金属盐与其形成复盐。 2.安钠咖注射液的组成：苯甲酸钠+咖啡因 3.具有酰脲结构，碱性条件下加热，可分解为咖啡啶。 4.黄嘌呤类生物碱，具有紫脲酸铵反应。 5.饱和水溶液加碘试液，不生成沉淀，再加稀盐酸即生成红棕色沉淀，并能在稍过量的氢氧化钠试液中溶解。 安钠咖注射液 咖啡因碱性下加热分解 二、酰胺类 三、其他类 学习小结 学习小结 学习小结 学习小结 学习小结 学习小结 第二节 抗癫痫药 化学名为5,5-二苯基乙内酰脲钠盐，又名大伦丁钠 。 癫痫大发作的首选药。 第二节 抗癫痫药 典型药物 ：苯妥英钠 鲜黄色 蓝色 典型药物 ：苯妥英钠 典型药物 ：苯妥英钠 第二节 抗癫痫药 对光敏感，需避光密闭保存。对精神运动性发作疗效好。 第二章 中枢神经系统药物 第三节 抗精神失常药 化学名为N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐，又名冬眠灵。 一、抗精神病药 典型药物 ：盐酸氯丙嗪 一、抗精神病药 想一想 盐酸氯丙嗪注射液在制备时应采取哪些措施增加稳定性？ 第二章 中枢神经系统药物 第五节 中枢兴奋药 化学名为1，3，7-甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物，又名为咖啡碱。 一、黄嘌呤类 典型药物 ：咖啡因 典型药物 ：咖啡因 典型药物 ：咖啡因 第五节 中枢兴奋药 茴拉西坦 尼可刹米 吡拉西坦 第五节 中枢兴奋药