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第十章 表面活性剂;主要内容与要求;第一节 概 述;1表面活性剂的概念
相:有固、液、气三相
界面:是指物质的相与相之间的交界面。
液/液(乳剂)、液/气(气雾剂)、固/气(粉雾剂)、固/液(混悬剂)、固/固(片剂)等。
表面:两相中有一相是气体的界面。气/固、气/液
界面吸附:溶于液体中的物质,被吸附于液体的表面,溶液表面层的浓度大于溶液内部的浓度,这种现象称为界面吸附。;表面;2 表面活性剂的结构特征;3 表面活性剂的吸附性;第二节 表面活性剂分类 ;高级脂肪酸盐 (RCOO-)nMn+
硫酸盐 ROSO3-M+
磺酸盐RSO3-M+,RC6H5SO3-M+;阳离子表面活性剂;氨基酸型和甜菜碱型
卵磷脂 ;磷脂酰部分 头基 名称 缩写;组成
亲水基团 (甘油、聚乙二醇、山梨醇);
亲油基团(长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷基或芳基);
酯??-COO- 、醚键-O-。
性质
毒性,溶血作用较小,不解离,不易受电解质,pH值的影响;能与大多数药物配伍,外用、内服、注射。
分类
脂肪酸甘油酯
多元醇型
聚氧乙烯型
聚氧乙烯一聚氧丙烯共聚物 ;多元醇型
脂肪酸山梨坦(商品名:span)
化学名:失水山梨醇脂肪酸酯
分类:span 20、 40、 60、 65、 80、 85等
脂肪酸 月桂 棕榈 硬脂 三硬脂 油 三油
HLB值:1.8~8.6
特征:亲油、W/O型乳化剂、用于搽剂,软膏,亦可作为乳剂的辅助乳化剂。常与吐温配伍 ;聚山梨酯(Polysorbate)(商品名:Tween)
化学名:聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯
分类:吐温 20、40、60、65、80、85等
HLB值:11-16.7
特征:亲水、不受PH影响、O/W 型乳化剂、增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂、常与司盘配伍 。;聚氧乙烯脂肪酸酯(商品名:卖泽Myrij)
通式:R.COO.CH2(CH2OCH2)nCH2OH
特点:较强水溶性、增溶剂、用作O/W型乳化剂和栓剂的基质。
常用:polyoxyl 40 stearate。
聚氧乙烯脂肪醇醚(商品名:苄泽Brij)
通式:R.0.(CH2OCH2)nH
特点:作增溶剂及O/W型乳化剂 。;聚氧乙烯-聚氧丙烯型Poloxamer,Pluronic
通式:HO-(C2H4O)a-(C3H6O)b-(C2H4O)a-H
HLB值:0.5~30
特点:物性稳定,具有乳化、润湿、分散、起泡和消泡等多种优良性能。
性质:对皮肤无刺激和过敏性,毒性小,Poloxamer 118 (PluronicF-68)可作为o/w型乳化剂, 用于静脉乳的乳化剂。;
表面活性剂胶束
亲水亲油平衡值
表面活性剂的增溶作用
表面活性剂增溶作用的应用
;1表面活性剂胶束 micelles;胶束的结构;胶态电解质溶液—十二烷基硫酸钠的性质;十二烷基磺酸钠水溶液的电导率与浓度的关系;2 亲水亲油平衡值 HLB Hydrophile-lipophile balance;;HLB值的应用;3 Krafft点和Cloud点
;Cloud Point
聚氧乙烯型非离子表面活性剂的溶解度随温度升高而增大,当上升到某一温度时,溶解度反而下降,溶液发生混浊甚至分层,冷却后又可恢复澄明,此现象称为起昙,对应的温度称为浊点或昙点。
原因:T↑,聚氧乙烯链与水之间氢键断裂
影响因素:碳氢链、聚氧乙烯链
应用温度<昙点;4 表面活性剂的增溶作用 ;MAC测定方法:
1)在规定浓度表面活性剂溶液中加入增溶质直到出现乳化现象。(二元体系);
2)在表面活性剂溶液和增溶质体系中加入水直到出现乳化现象。(三元体系);增溶相图
;影响增溶的因素
①增溶剂的种类;
② 增溶剂的加入顺序;
③ 增溶剂的用量;
④ 温度(影响胶束的形成;影响增溶质的溶解;
影响表面活性剂的溶解度);
⑤药物的性质;
;解离性药物的增溶
A.与带有相反电荷的表面活性剂混合
B.与非离子型表面活性剂混合
多组分增溶质的增溶
制剂中存在多种组分时,对主药的增溶效果取决于各组分与表面活性剂的相互作用。
抑菌剂的增溶
抑菌剂或其它抗菌药物在表面活性剂溶液中往往被增溶而降低活性。
表面活性剂溶液的化学稳定性 ;5 表面活性剂在药物制剂中的应用 ;润
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