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第四十三章 四环素类和氯霉素类 第一节 四环素类抗生素一、 四环素类抗生素的共性 化学结构 四环素类基本化学结构相同，均具有骈四苯母核，仅在5、6、7位上的取代基有所不同。有天然产品和半合成产品两类。 分 类 半人工合成四环素类 米诺环素 多西环素 美他环素 【药理作用】 抗菌谱与抗菌作用 广谱 G+菌 G-菌 厌氧菌 支原体 衣原体 立克次氏体 螺旋体 放线菌 阿米巴 对绿脓杆菌、病毒、真菌无效 低浓→抑菌 高浓→杀菌 抗菌谱 G+菌 葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌、李斯特菌、放线菌、梭状芽孢杆菌、炭疽杆菌 。 G-菌 大肠杆菌、大多数弧菌属、弯曲杆菌、布鲁菌属和某些嗜血杆菌。 淋球菌和脑膜炎球菌有一定抗菌活性。 沙门菌属、志贺菌属、变形杆菌和绿脓杆菌无作用。 【作用机制】 Tetracyclines的抑菌机制为抑制细菌蛋白质合成。Tetracyclines进入细胞后，与细菌核蛋白体30S亚基结合，阻止蛋白质合成始动复合物的形成，并抑制氨酰tRNA与mRNA-核蛋白体复合物结合，从而抑制肽链延长和细菌蛋白质的合成。 另外，tetracyclines也能引起细菌细胞膜通透性增加，使细菌细胞内核苷酸和其他重要物质外漏，从而抑制细菌DNA的复制。 【体内过程】