比阿培南美罗培南对比.ppt

. 碳青霉烯类抗菌药物药代动力学 药物名称 在体内的分布 血浆峰浓度 （μg/ml） 蛋白结合率（%） 血浆半衰期（h） 排泄途径（%） 亚胺培南 可透过胎盘，在各组织中浓度较高，但在脑脊液中浓度较低 35（单剂量0.5g） 13-20 1 尿液60-80 美罗培南 可分布到各组织间隙，在肾及其他一些血液循环丰富的器官中浓度较高，脑脊液中的浓度也较高，且在脑脊液中的清除率（t1/2为7.4h）明显低于血中 54.8（单剂量1g） 20 1 尿液 80 厄他培南 易渗透入肺组织和皮肤水泡液 56.8（单剂量1g） 95 4 尿液76 帕尼培南 在正常人脑脊液中浓度较低，但在化脓性脑膜炎急性期脑脊液浓度可超过大多数致病菌的MIC 27.5（单剂量0.5g） 3.9 1 尿液30 比阿培南 可渗透入各种组织（如肺部组织、胰腺组织等 ）和体液中（如痰液，胸腔积液， 脑脊液，腹腔液体中） 17.1（单剂量0.3g） 3.7-10.2 1 尿液60-70 作用机制比较 亚胺培南 美罗培南 比阿培南 共 性 抑制细胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白(PBPs) ，从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀致使细菌胞浆渗透压改变和合成，使细胞溶解而杀灭细菌，对宿主毒性小 个 性 PBP2的亲和力很强 能迅速渗透入肠杆菌科和铜绿假单孢菌靶位，主要是与PBP2和PBP3结合 PBP1b和PBP2的亲和力强 Mohammed I. El-Gamal et al. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010, 10, 1882-1897 作用机制比较 1A 1B 2 3 4 5 6 亚胺培南 美罗培南 PBPs 比阿培南 LBP 多 少 大肠杆菌活性 铜绿假单胞菌活性 王红芳等.比阿培南等抗生素诱导铜绿假单胞菌释放内毒素的实验性研究.[J]河北师范大学学报，2007,38(4):396-401. 对临床常见的G-感染菌活性比较 天册对临床常见的G-感染菌活性是亚胺培南的2～8倍 ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY, Sept. 1993, p. 2009-2016 体外抗菌活性比较,比阿培南最高 比阿培南与亚胺培南、美罗培南对7种常见院内致病菌敏感率比较(%) 细菌种类 亚胺培南 美罗培南 比阿培南 铜绿假单胞菌 40 50 85 不动杆菌属 8.3 20.8 50 大肠埃希氏菌 75 81.2 100 克雷伯细菌属 80 95 100 肠细菌属 91.6 91.6 100 金黄色葡萄球菌 81.8 90.9 100 粘质沙雷氏菌 83.3 66.6 100 药学与临床研究，2009:　495-497　　　 抗菌活性比较 不同碳青霉烯对100株铜绿假单胞菌MIC累积曲线 J infect chemother(2008)14:238~243 抗菌活性比较 敏感度（MIC90） G(-)致病菌 比阿培南 亚胺培南 美罗培南 头孢他啶 头孢曲松 铜绿假单胞菌 4 8 8 8 >128 不动杆菌属 0.25 0.25 1 8 64 肠杆菌属 0.25 1 0.12 128 128 克雷伯菌属 0.25 0.25 0.06 1 4 大肠埃希菌 0.25 0.25 0.03 0.25 0.12 流感嗜血杆菌 1 2 0.12 0.06 <0.008 Eur.j.clin.Microbiol.infect.bis Vol 12,1993,377~384 亚胺培南 美罗培南 比阿培南 帕尼培南 厄他培南 G+ ++ + ++ ++ +++ 肠球菌（粪肠） ++ + ++ ++ + 肠杆菌科 +++ ++++ +++ ++ +++ 绿脓杆菌 ++ +++ +++ ++ — 鲍曼不动 杆菌 +++ ++ ++++ ++ — 厌氧菌 +++ ++ ++++ +++ +++ Kattern JN Clin Microbiol Infect 2008;14:1102-1111 抗菌活性比较 比阿培南对多药耐药的绿脓杆菌作用 J New Rem Clin，2004：1182-1188 对于多药耐药的绿脓杆菌（MDRP），比阿培南的抗菌活性是碳青霉烯中最高的 抗菌药物 耐药菌数 耐药率(%) MIC50 (μg/ml) MIC90 (μg/ml) MIC 范围 (μg/ml) 比阿培南 6 20 1 8 0.125～32 美罗培南 9 30 4 32 0.125～64 亚胺