主讲教师周点小平学时56第二章中枢神经系统药物.ppt

药物化学;;中枢神经系统药物;第一节 镇静催眠药;;特点：不同剂量产生不同作用;分类：;;1. 1巴比妥类药物的结构;;具有内酰胺-内酰亚胺互变异构。; 所形成的烯醇型呈现酸性[pKa=4.12]，且比乙酸[pKa=4.75]的酸性还强，故丙二酰脲又被称为巴比妥酸。;巴比妥酸 巴比妥类; 按作用 时间分类;1.3 理化性质;1.3.1 弱酸性;1.3.2 水解反应 ;1.3.3 与金属离子形成难溶性盐类 1.3.3.1 与硝酸银反应 巴比妥类药物的碳酸钠溶液中加入过量的硝酸银试液，可生成白色的不溶的二银盐沉淀。 1.3.3.2 与硫酸铜反应 巴比妥类药物与吡啶和硫酸铜试液作用，生成紫堇色的络合物。;1.4 构效关系;1.4.1 酸性解离常数对药效的影响 ; 解离度影响进入脑内药物的量，影响镇静、催眠作用的强弱和作用的快慢 ; 常用的巴比妥类药物的pKa和未解离百分率。;1.4.2 脂水分配系数对药效的影响;药物;1.4.3 结构修饰及构效关系 ;C 5位C取代基总碳数以4-8为最好 使脂水分配系数保持一定比值 具有良好的镇静催眠作用 碳数超过8，可导致化合物具有惊厥作用 ;D C5 位上有芳基取代时，则有抗癫痫作用。;E C5取代基为烯烃、环烯