杂环化合物是指组成环的原子.pptVIP

杂环化合物是指组成环的原子，除碳原子外，还有杂原子的有机化合物。杂环是指由碳原子及非碳原子构成的环状结构，环中的非碳原子称为杂原子。常见的杂原子有氮、氧和硫等。杂环化合物种类繁多，数量庞大，在自然界分面很广。如某些生物碱、维生素、抗生素等。杂环类药物分子中由于杂原子的种类与数目，环的元数与环数不同，已将杂环类药物分成许多不同的大类，诸如吡啶类、喹啉类、托烷类、吩噻嗪类、苯并二氮杂卓类、呋喃类、吡唑酮类、嘧啶类等。;第一节 吡啶类药物的分析;（二）主要的化学性质 1.弱碱性 母核吡啶环上的氮原子显弱碱性 2.还原性 酰肼基具有较强的还原性 3.吡啶环的特性 可发生开环反应;（一）吡啶环的开环反应 本反应适用于吡啶环的α、α’位为无取代基的异烟肼和尼可刹米。 1.戊烯二醛反应 尼可刹米与溴化氰、苯胺反应生成黄色至黄棕色戊烯二醛衍生物。;1.还原反应(银镜反应) 异烟肼加水溶解后，加氨制硝酸银试液，即有黑色浑浊出现，并生成氮和金属银，可在管壁上产生银镜。 ;（三）形成沉淀的反应 本类药物具有吡啶环结构，可与重金属盐类（如氯化汞、硫酸铜、碘化铋钾）及苦味酸等试剂形成沉淀。 （四）分解产物的反应 尼可刹米与氢氧化钠试液加热，即有二乙胺臭味逸出，能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。;1、对比最大吸收或最小吸收波长 按药品质量标准将供试品用规定溶剂配成一定浓度的供试液，在规定波长区域内测定最大吸收波长（λmax） （或最小吸收波长 λmin）。与药品质量标准中指明的最大吸收波长（或最小吸收波长）对比，如果相同可因为是同一药物。;三、有关物质检查 （一）异烟肼中游离肼的检查 异烟肼是一种不稳定的药物，其中的游离肼是由制备时原料引入，或贮存过程中降解而产生。而肼又是一种诱变剂和致癌物质，因此国内外药典多数规定了异烟肼原料药及其制剂中游离肼的限量检查。常用的方法有薄层色谱法，比浊法和差示分光光度法。 1、薄层色谱法 中国药典对异烟肼原料和注射用异烟肼中的游离肼检查，均采用薄层色谱法。; 2、比浊法 JP（14）采用的检查方法。 3、差示分光光度法 （二）尼可刹米中有关物质检查 Ch.P2000采用TLC高低浓度对照法进行检查 （三）硝苯地平中有关物质检查 硝苯地平遇光极不稳定，可发生光化学歧化作用降解为硝苯吡啶衍生物及亚硝基吡啶衍生物，Ch.P采用HPLC法进行检查。;（喹核碱）;硫酸奎尼丁（quinidine sulfate);盐酸环丙沙星;（二）主要化学性质 1、碱性：喹啉环上的N具有碱性。 2、旋光性 3、荧光特性;二、鉴 别 试 验;三、特殊杂质检查;（二）盐酸环丙沙星中特殊杂质的检查 检查项目主要有： 1.酸度 2.溶液的澄清度与颜色 3.有关物质 HPLC法中归一化法检查;第三节 托烷类药物;.HBr.3H2O;（二）主要化学性质;二、鉴 别 试 验;※（五）色谱法;三、氢溴酸东莨菪碱中特殊杂质检查;第四节 吩噻嗪类药物的分析; 本类药物结构上的差异，主要表现在母核2位上的R2取代基和N10位上的R1取代基的不同。R2基团通常为—H、—Cl、—CF3、—COCH3、—SCH2CH3等，R1基团则为具有2～3个碳链的二甲或二乙胺基，或为含氮杂环如哌嗪和哌啶的衍生物等。;（二）主要化学性质 1、具有紫外和红外吸收光谱特征 本类药物的紫外特征吸收，主要由母核三环的π系统所产生。一般具有三个峰值，即在204～209nm（205nm附近）、250～265nm（254nm）附近、和300～325nm（300nm附近）。最强峰多在250～265nm（ε为2.5×10-4～3×10-4）； 本类药物母核中S为二价，易氧化，其氧化产物为亚砜 和砜 ,它们具有四个吸收峰，与未氧化的吩噻嗪类母核的吸收峰不同。 ;2、易氧化呈色 本类药物硫氮杂蒽母核中二价S易氧化，其母核易被氧化成亚砜、砜而呈色。 3、与金属离子络合呈色 未被氧化的二价S能与金属钯离子形成有色配位化合物。其氧化产物亚砜、砜则无此反应。;（一）紫外特征吸收和红外吸收光谱 （二）显色反应 1、氧化剂氧化显色 2、与钯离子络合显色 吩噻嗪类药物分子结构中的未被氧化的二价S能与金属钯离子络合形成有色络合物。 （三）分解产物的反应;（一）盐酸异丙嗪的杂质来源与检查 1.合成工艺 2.杂质的来源 合成过程中由于一些副反