第六章作用于肾上腺素受体的药物.pptVIP

（一）β受体阻断药的一般特性 【药动学】 （1）吸收：脂溶性高的药物（普萘洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔等）口服易吸收，但首过消除明显，生物利用度低，而水溶性高的药物（阿替洛尔等）口服吸收差，但首过消除较小，生物利用度较高。食物可减少水溶性药物的吸收，但可提高脂溶性高的药物的吸收。 【药动学】 （2）分布：脂溶性高的、与血浆蛋白结合率低药物分布容积较大。高脂溶性的普萘洛尔和中等脂溶性的美托洛尔在脑脊液中的浓度与血浆药物浓度接近，而低脂溶性的阿替洛则仅为血浆药物浓度的1/10-1/5。在人脑组织中的药物浓度高低排序为普萘洛尔﹥美托洛尔﹥阿替洛尔。 ﹥ 【药动学】 （3）消除：脂溶性高的β受体阻断药（普萘洛尔、美托洛尔等）主要经肝代谢，而脂溶性低药物阿替洛尔和纳多洛尔则主要以原形从肾脏排泄。 （1） β -R阻断作用 1）心血管系统 ①抑制心脏（阻断β 1 –R），心力↓，心率↓ ，传导↓ ，心输出量↓ ，心肌耗氧量↓ 。 对于交感神经张力较高（如激动、运动以及高血压、心绞痛）时的心脏抑制作用显著，但对于休息时的正常人心脏几乎无影响。 【药理作用及作用机制】 ②收缩血管： 心脏抑制反射性使交感神经兴奋；阻断β2 –R，收缩骨骼肌血管、冠状动脉血管。外周阻力增加，骨骼肌和肝、肾等器官血流量减少，冠脉血流