课件：抗菌药物培训.ppt

单环类：对G-需氧菌(包括绿脓杆菌)作用强，G+菌、厌氧菌耐药；耐酶、低毒，可作氨基苷类替代药；该类药物与青霉素交叉过敏最少，可用于青霉素过敏的患者 头霉素类：对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定（包括ESBLs），抗菌谱广；对厌氧菌有一定效果；对MRSA有一定作用；对肠杆菌科的常见菌有良好的抗菌作用；具有较好的药动学特点，血浓度高，组织渗透性好，半衰期较长约1.4小时。 适用于需氧、厌氧混合感染，如盆腔、腹腔、妇科感染。 其他β-内酰胺类抗生素 ?-内酰胺酶抑制剂：本身几乎无抗菌活性，能与细菌所产 生β-内酰胺酶形成不可逆的复合物→酶失活→保护β-内 酰胺类药不被破坏→对抗细菌的耐药性。其本身遭到破 坏，故被称为“自杀性酶抑制剂”（不可逆结合者）；伍 用β-内酰胺类产生协同作用 碳青霉烯类：①抗菌谱最广，抗菌作用最强；②对MRSA、 肠球菌、嗜麦芽窄食单胞菌、洋葱假单胞菌感染无效，对 支原体、衣原体等非典型感染亦无效；抗需氧革兰阴性菌 活性美洛培南优于亚胺培南、帕尼培南，抗革兰阳性菌则 相反；可发生中枢不良反应；青霉素严重过敏患者禁用 其他β-内酰胺类抗生素 氨基糖苷类药物 来自链霉属：链霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、 核糖霉素等。 来自小单胞菌属：庆大霉素、西索霉素。 半合成：阿米卡星（卡那霉素衍生物），奈替米星 （西索米星的衍生物） 作用特点 口服不吸收，须静脉或肌肉注射，但严禁静推 同类药物间有交叉耐药性。 蛋白结合率低。 可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障，大部分以原形由 肾脏排泄。 抗菌谱广，对葡萄球菌和需氧G-杆菌具有良好活性，对 厌氧菌天然耐药 某些品种对绿脓杆菌或结核分支杆菌有较强作用 药物胞内浓度低，具有抗生素后效应（PAE） 共同的耳肾毒性、神经肌肉接头阻滞作用 不单独用于呼吸系统感染 临床应用 不适用于治疗社区肺炎 组织浓度不高，分泌物穿透性差 活性受酸性和厌氧环境影响 对肺炎链球菌活性差，不良反应多 主要与其它药物联合治疗院内感染性肺炎 抗菌活性以阿米卡星、异帕米星为佳 奈替米星价格昂贵，仅对G+活性略强 可一天一次给药 大环内酯类药物 14元环：红霉素,克拉霉素,罗红霉素，地红霉素,氟 红霉素 15元环：阿奇霉素 16元环：麦迪霉素,交沙霉素,螺旋霉素,柱晶白霉素 新品种优点： ①口服吸收完全，半衰期长，不良反应少 ②主要抗需氧G+、G-球菌及厌氧球菌，对支原体、 衣原体、非结核分枝杆菌和弓形体等作用增强； ③在细菌细胞内浓度高，抗菌作用明显增强，阿奇 霉素对流感杆菌等G-杆菌亦有良好活性 喹诺酮类 代别 药物 第一代 奈啶酸 第二代 吡哌酸 第三代 诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、依诺沙星、氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星、格帕沙星、帕珠沙星、伊洛沙星 第四代 左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星、吉米沙星 喹诺酮类抗菌药物分类 喹诺酮类药物作用特点 抗菌谱广：除对G—杆菌有强大作用外，尚对部分G+ 菌、军团菌、衣原体、支原体、分枝杆菌有较好抗菌 活性，属杀菌剂。 体内分布广：其蛋白结合率低，能渗透入各组织和体 液中，细胞内浓度高，生物利用度高。适用于临床各 部位的感染。血药浓度低，适用于轻中度感染 多数药物既能口服，又能静脉注射，可用于序贯疗法。 血浆消除半减期较长，有后效作用，属浓度依赖型抗 菌药物，每日仅需给药1～2次，使用方便。 毒性相对较大 喹诺酮: 安全性与耐受性 皮肤: 光毒, 潮红 (LOM, SPX) 跟腱: 跟腱炎/跟腱撕裂 (all) CNS: 眩晕 (TVA 11%, GAT 3%),失眠 (OFX),中风 (LOM),头痛 (GAT 4%) Heart: QT间期延长 (SPX, GRX) 胃肠道： 恶心 (GAT 8%, LVX 1.3%), 腹泻 (GAT 4%) 用药注意事项 不宜用于孕妇、哺乳期妇女。 不宜常规用于18岁以下小儿各种感染。 不宜用于中枢神经系统疾病患者，尤其有癫痫史者。 避免与茶碱类、咖啡因和口服抗凝药（华法令）等药同用。 不宜与制酸剂同用。 因应用太多，耐药性已十分明显，有较明显的 交叉耐药性 林可霉素类 克林霉素、林可霉素（洁霉素） 作用机制及抗菌谱与大环内酯类相似，主要是G+球、杆 菌。二药有完全交叉耐药性，克林霉素作用比林可霉素 强4～8倍。 对各种厌氧菌（不包括难辨梭菌）有效 对肺炎支原体不敏感，所有G—菌及肠球菌均对之耐药。 在骨组织中浓度高，适用于骨关节化脓性感染 主要经胆汁、粪便排泄，可引起肠道菌群失调和伪膜性 肠