课件：各类抗菌药物作用特点.ppt

各种头孢菌素特点 头孢米诺：头霉素类，与三代头孢相似，对G—作用强，胆汁、尿液浓度高，痰液中浓度低 头孢唑肟：与噻肟相似，骨中高浓度 头孢地尼：口服类，强大的抗葡萄球菌活性（四代？） 头孢地嗪：广谱抗菌，对β-内酰胺酶稳定，对MRSA无效。可刺激淋巴细胞增生和分化，增强中性粒细胞、吞噬细胞和淋巴细胞的活性，调节免疫功能的作用 2019 - * 各种头孢菌素特点 拉氧头孢：氧头孢烯类，本品作用于与三代头孢相似，耐酶性能强，不易发生耐药性，脑脊液中浓度高 氨曲南：单环β内酰胺类，与头孢三代无交叉耐药性、无交叉过敏性，对需氧G—有良好抗菌作用，对铜绿假单胞菌亦具抗菌活性，对需氧G+、厌氧菌无作用。对广谱β内酰胺酶稳定，可被ESBLs水解。与氨基糖苷有协同作用，不干扰红霉素、万古、氯唑西林的作用 2019 - * 各种头孢菌素特点 头孢吡肟：对G+与一代相似或较弱，G—强他定4倍，对铜绿=他定，对厌氧菌无作用，对MRSA、MRSE、CD、肠球菌无效。化脓性脑膜炎可选用 头孢立定：目前对铜绿假单胞菌最强，强他定4~16倍。对肠球菌有一定作用 头孢吡罗：与万古联用于MRSA，对肠球菌高度作用 头孢匹胺：对G—菌和葡萄球菌有作用，对铜绿假单胞菌作用良好，性质与四代相似 2019 - * 碳青霉烯类 亚胺培南/西司他丁：与头孢菌素无交叉过敏性，但过敏体质有可能对本品过敏。对G+、G—、厌氧菌，包括产酶金葡菌、铜绿假单胞菌、难辨梭状菌。对ESBLs和AmpC酶高度稳定，t1/2=1h，但不适用于脑膜炎的治疗，西司他丁抑制肾肽酶对亚胺培南的分解，阻止亚胺培南进入肾小管上皮组织，减少排泄，减轻肾毒性。对MRSA无效，对嗜麦芽单胞菌、洋葱假单胞菌、肠球菌无效。（杨晓霞病例，13种细菌）该类药具高诱导性，易产生诱导酶（但本身作用不受影响），不宜一线使用 中枢神经系统副作用，不用于CNS感染 2019 - * 碳青霉烯类 美罗培南：抗菌谱、抗菌活性与亚胺培南相仿，对G—、尤其铜绿略强，对需氧G+球菌略弱，体内对肾去氢肽酶稳定，抽搐等CNS严重反应明显少于亚胺培南，可用于中枢感染，胃肠道反应少于亚胺培南 帕尼培南/倍他米隆：抗菌谱、抗菌活性同亚胺培南，对铜绿略差，副作用明显少于亚胺培南，可用于CNS感染，若肾功能减退应减量 比阿培南：抗菌谱、抗菌活性同亚胺培南，肾毒性相对较小。 2019 - * 注意事项 碳青霉烯类属超广谱抗生素，容易引起菌群失调，真菌感染最早5天就可出现，加用氟康唑 伪膜性肠炎：难辨梭状芽胞杆菌（CD），专性厌氧菌 征状：畏寒、高热、明显腹泻 治疗：停静脉用广谱抗生素；口服，甲硝唑0.4， 3~4次/日，7~10天；万古、去甲万古1.5~2g/日，分3~4次，7~10天，并对症治疗 2019 - * β-内酰胺酶抑制剂 可逆性：耐酶青霉素类，如甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林 不可逆性：与β-内酰胺酶结合，使酶失活（对选择AmpC酶无效） 不可逆性型β-内酰胺酶抑制剂可抑制Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型酶，但对Ⅰ型酶（AmpC）无效。可以使青霉素类、头孢菌类的MIC明显下降，药物可增效几倍至几十倍，可使产酶菌株对药物恢复敏感。单用无抗菌作用 2019 - * β-内酰胺酶抑制剂 A、棒酸（克拉维酸） B、舒巴坦 诱酶能力轻 C、他唑巴坦（上世纪九十年代上市，作用强度、广度优于棒酸和舒巴坦）诱酶能力轻 常用的联合制剂： 安美汀=克拉维酸钾/阿莫西林 1：2或1：4 特美汀=克拉维酸钾/替卡西林 1：15（对泰能耐药可用） 舒他西林=舒巴坦/氨苄西林 1：1或1：2 舒普深=舒巴坦/头孢哌酮 1：1 他唑西林=他唑巴坦/哌拉西林 1：1 2019 - * 氨基糖苷类 含有一个氨基环酸和一个/多个氨基糖以苷键结合。作用于细菌的蛋白质合成过程。1、依靠离子吸附作用于菌体表面，造成细胞膜轻度损伤。2、进入菌体，与核糖体结合 影响肽链增长，造成密码错误合成异常蛋白质，造成膜渗漏。更多抗生素从渗漏处进入，形成恶性循环，进入的氨基核苷类分子超过核糖体时，终止蛋白质合成，细菌死亡。 2019 - * 氨基糖苷类 特点：1、属静止期杀菌剂。2、抗菌谱广，对G+、G—均有作用，对肺链、溶链等作用差，对厌氧菌、MRSA/E无效。3、口服吸收差，注射时大部分以原形由肾排泄，肾功能减退时应调整剂量。5、具有抗生素后效应（PAE）4~8小时。6、浓度依赖型，一日剂量一次静滴能提高疗效、减少不良反应。7、主要不良反应为耳肾毒性、神经肌肉接头阻滞作用。9、在碱性环境中抗菌作用增强。但pH＞8.4小时（胆汁），抗菌作用降低。10、耐药性由三类钝化酶-乙酰转移酶、磷酸转移酶、核甘转移酶引起 2019 - * 临床应用 不宜作为门急诊一线用药（特别是