核壳型聚乳酸羟基乙酸共聚物磁性纳米系统用于中药复方-药学学报.PDF

1968 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 18, 53 ( 12): 1968 1975 核壳型聚乳酸 羟基乙酸共聚物磁性纳米系统 用于中药复方多组分的时空递释 1, 2, 3 1, 2, 3 1 1, 2, 3* 越 , 丁陈陈 , 温 露 , 陈 钢 (广东药科大学 1. 药学院, 2. 广东省药物新剂型重点实验室, 3. 广东省局部精准递药制剂工程技术研究中心, 广东 广州 510006) 摘要: 本研究的目的是构建可共载丹参 三七复方多组分且在特定部位能实现程序性释药的羟丙基- -环糊 精 聚乳酸 羟基乙酸共聚物 (PLGA) 磁性纳米递药系统, 旨在为中药复方多组分制剂的设计提供参考。以不饱 和醇溶液法制备羟丙基- -环糊精包合物, 以复乳法制备 PLGA 磁性纳米粒, 再将两者共孵育制备成核壳型磁性 纳米体系。应用激光共聚焦显微镜、透射电镜及激光粒度仪表征纳米粒的形貌特征及粒径分布; 磁滞回线和磁 铁吸附实验表征纳米粒的磁学性质; 体外细胞摄取实验考察纳米粒的靶向分布行为; 荧光纳米粒的细胞内分布 实验考察其释药次序; 共载丹参 三七复方多组分纳米粒的体外释放实验考察内核药物和外壳药物的释放差异。 结果表明, 该纳米系统具有核壳结构; 饱和磁化强度约为3.0×10 4 emu ·g 1, 具有超顺磁性; 在外置磁铁下, L929 细胞可实现对磁性纳米粒的靶向摄取; 包载罗丹明B 和香豆素-6 两种荧光物质的纳米粒在L929 细胞内可呈现程 序性释放行为; 纳米粒中丹参 三七复方多组分的体外释放具有外壳速释 内核缓释的双相释放动力学特征。综 上, 本研究所制备的羟丙基- -环糊精-PLGA 纳米系统具有时空递释功能, 有望在剂型设计层面上实现中药多组 分的作用最优化。 关键词: 中药复方; 多组分; 纳米递药系统; 释药; 磁靶向 中图分类号: R943 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (20 18) 12- 1968-08 Core-shell magnetic poly (lactic-co-glycolic acid) nanosystem for tempo-spatially controlled release kinetics of multiple components of traditional Chinese medicine formula 1, 2, 3 1, 2, 3 1 1, 2, 3* ZHANG Yue , DING Chen-chen , WEN Lu , CHEN Gang (1. School of Pharmacy, 2. Guangdong Provincial Key Laboratory of A dvanced Drug Delivery, 3. Guangdong Provincial Engi- neeri