课件：常用抗菌素讲义.ppt

四环素类的适应症 对立克次体、支原体属、衣原体属、非典型分支杆菌属和阿米巴原虫均有抑制作用； 为治疗布氏杆菌病、霍乱、回归热，衣原体感染和立克次体病的首选药； 用于支原体肺炎，以及敏感细菌所致的呼吸道、胆道、尿路感染等。 2019 - * 氯霉素类抗生素 机制：抑制细菌蛋白的合成 特点： 为快速抑菌剂； 性质极为稳定，脂溶性强； 胃肠道吸收好，易透过血脑屏障； 抗菌谱广，作用于各种需氧和厌氧菌。 2019 - * 氯霉素类药物的抗菌谱 1.各种需氧和厌氧菌，包括革兰阳性和阴性菌； 2.对螺旋体、军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体、肺炎支原体和立克次体具良好作用； 3.对金葡菌和某些肠杆菌科细菌有一定抗菌活性，但对铜绿假单胞菌、沙雷菌、不动杆菌属等耐药。 2019 - * 林可霉素和克林霉素 机制：抑制细菌蛋白的合成 特点： 为快速抑菌剂，性质稳定，易溶于水 易引起难辨梭菌假膜性肠炎 2019 - * 林可霉素与克林霉素的适应症 抗菌作用与红霉素相似，但抗菌谱窄。 对大多数G＋菌以及各种厌氧菌具良好活性 对肠球菌及需氧阴性菌均耐药 主要用于革兰阳性球菌感染、骨髓炎及厌氧菌感染 2019 - * 多肽类抗生素 特点： 属杀菌剂 抗菌谱不广，但抗菌作用强 毒性多较明显，肾损害尤为突出 2019 - * （1）多粘菌素 多粘菌素B和E抗菌谱相似，抗菌活性以前者为强 对绝大多数肠杆菌科细菌（除变形杆菌和沙雷菌属外）及铜绿假单胞菌高度敏感 毒性大，已基本被氨基糖苷类、半合成青霉素和第三代头孢菌素等取代 2019 - * （2）万古霉素与去甲万古霉素 万古霉素及去甲万古霉素适用于耐药革兰阳性菌所致的严重感染，特别是甲氧西林耐药金葡菌（MRSA）或甲氧西林耐药凝固酶阴性葡萄球菌（MRCNS）、肠球菌属及耐青霉素肺炎链球菌所致感染；也可用于对青霉素类过敏患者的严重革兰阳性菌感染。 粒细胞缺乏症高度怀疑革兰阳性菌感染的患者。 去甲万古霉素或万古霉素口服，可用于经甲硝唑治疗无效的艰难梭菌所致假膜性肠炎患者。 2019 - * （3） 替考拉宁 对革兰阳性需氧和厌氧菌具强大作用，不良反应较万古霉素低，因此可作为万古霉素替代用药 2019 - * 单环β-内酰胺类 氨曲南（aztreonam）对G-需氧菌(包括绿脓杆菌)作用强，类似头孢噻肟及头孢哌酮，但对G+球菌和厌氧菌几乎无活力。 卡芦莫南(carumonam）对催产克雷白杆菌及枸橼酸杆菌的作用优于其他抗生素 2019 - * 抗生素的应用-?内酰胺酶抑制剂 克拉维酸（棒酸） 抑酶谱广，对革兰阳性球菌和革兰阴性菌产生的酶菌有抑制作用，对I型诱导酶的作用差。 舒巴坦（青霉烷砜） 对I型诱导酶无作用，与青霉素和头孢菌素联合应用有协同作用。体内过程与氨苄西林相似。 他唑巴坦 半合成的酶抑制剂，抑酶谱广，包括所有II－V型酶和少数I型酶，酶的抑制作用优于克拉维酸和舒巴坦，体内过程与哌拉西林相似。 2019 - * 与β-内酰胺酶抑制剂的合剂 β-内酰胺酶抑制剂可与细菌产生的β-内酰胺酶行自杀性结合，从而保护β-内酰胺环。 品种有阿莫西林-克拉维酸(augmentin，安美汀）、替卡西林-克拉维酸(timentin，特美汀）、氨苄西林-舒巴坦（unasyn，优立新；sultamicillin，舒他西林）、头孢哌酮-舒巴坦(sulperazon，舒普深）及哌拉西林-他唑巴坦（特治星）等。舒巴坦与β-内酰胺类有协同抗菌作用，可增强抗生素对不动杆菌、假单胞菌属和脆弱类杆菌的活性。他唑巴坦(tazobactam）的抑酶作用最优，可使耐哌拉西林的G-杆菌、葡萄球菌和厌氧菌恢复敏感。 2019 - * 喹诺酮类抗菌药物 2019 - * 喹诺酮类药物 氟喹诺酮类药物是20世纪80年代上市的广谱类抗生素,此类药物不仅对临床常见致病菌的抗菌活性很强,治疗严重感染性疾病的疗效确切,而且对Ｇ+菌和Ｇ-菌均有较明显的ＰＡＥ （抗生素后效应 ） 1. 作用机制 作用于细菌DNA复制过程中的DNA拓扑异构酶，抑制DNA的合成 2. 耐药机制 药物作用靶位点的改变 ；主动排出系统将已经进入菌体尚未发挥作用的药物泵出菌体外 ；细菌细胞膜通透性降低 2019 - * 喹诺酮类药物 N COOH O H3C N COOH O HN N N COOH O HN N F 萘定酸 吡哌酸 氟哌酸 C2H5 构效关系： 1）1位结构改造可提高抗菌作用 2）6位加入氟增强对G-作用，扩大G+抗菌谱 3) 7位抗绿脓杆菌有效部位 2019 - * 喹诺酮类药物的作用特点 1）抗菌谱广：本类药对革兰氏阴性菌，特别淋球菌及肠杆菌科有高度抗菌活性，对其他革兰氏阴性菌，如绿脓杆菌、流感杆菌、嗜