药理学(山东大学)16.第十六章 镇痛药(analgesics)经典教程.pptVIP

第十六章 镇痛药（analgesics）;阿片受体在脑内分布广泛, 密度较高的部位有第三脑室及导水管周围灰质、丘脑内侧、脊髓胶质区与痛觉的传入、整合及感受有关; 边缘系统和蓝斑核与痛觉伴随的情绪及精神活动有关; 中脑盖前核的阿片受体与缩瞳有关; 延脑孤束核阿片受体与镇咳、呼吸抑制、中枢交感张力降低有关; 脑干极后区、孤束核、迷走神经背核, 以及肠肌本身的阿片受体与胃肠活动有关。 ;阿片受体分为?、?、?及?四种, 每种受体又有不同的亚型（见表16-1：阿片受体分型及其效应）。 ?（mu）受体：①?1受体：与阿片受体肽亲和力较高，主要呈现脊髓以上水平镇痛；②?2受体：与阿片受体肽亲和力较低，激动时主要表现呼吸抑制，便秘和胃肠道运动抑制等。;?（delta）受体：①?1受体和?1受体：在脊髓水平和脊髓以上镇痛。 ?（kappa）受体：①?1受体：主要呈现脊髓水平镇痛；②?3受体：主要呈现脊髓水平以上的镇痛。 ?（sigma）受体：激动时主要表现呼吸兴奋、烦躁不安、幻觉及焦虑等。;;之后，又从脑垂体中分离出几种较大的肽类, 称为内啡肽（endorphins），如?-内啡肽（?-endorphin）及强啡肽（dynorphin A）等。迄今已发现近20种作用与阿片生物碱相似的肽类，统称为内源性阿片样肽或内阿片肽。除中枢神经系统外，外周如胃肠、外分泌腺、肾上腺髓质及神经丛也有分布。 ;