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教学基本要求 要点:1抗菌药、抗菌谱、抗生素、化学治疗药的概念 2机体、病原体和药物的相互关系 抗微生物药 一类能抑制或杀灭病原微生物,用于防治感染性疾病的药物,主要包括抗菌药、抗真菌病药和抗病毒药等。 化学治疗 用于体内抗微生物、寄生虫感染及恶性肿瘤的药物成为化学治疗药,其治疗方法称为化学治疗,简称化疗。 一、概述 一 抗菌药物的常用术语 抗菌药 能抑制或杀灭细菌,用于预防和治疗细菌性感染的药物。抗菌药包括人工合成抗菌药(喹诺酮类等)和抗生素。 2.抗生素 是由某些病原微生物(细菌、真菌和放线菌属)在代谢过程中产生的,能够抑制或杀灭其他微生物的物质。抗生素包括天然抗生素和人工半合成抗生素两类。 3.抗菌谱 是指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。 4.抗菌活性 是指药物抑制或杀灭细菌的能力。 5.抑菌药(bacteriostatic drugs) 是指仅能抑制细菌生长繁殖而无杀灭细作用的抗菌药物。 6.杀菌药(bactericidal drugs) 是指不但具有抑制细菌生长、繁殖的作用而且具有杀灭细菌作用的抗菌药物,如青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类等。 一 抗菌药物的常用术语 7.化疗指数 是评价化学治疗药物有效性与安全性的重要指标。一般可用动物实验的LD50/ED50或LD5/ED95的比值表示。化疗指数越大,表明药物的安全性越大。 二、机体、病原体和药物的相互关系 防治作用与 不良反应 体内过程 防御能力 致病作用 抑制或杀灭 耐药性 第二节 抗生素 β-内酰胺类抗生素 是一类化学结构中均含有β-内酰胺环的抗生素,包括青霉素类、头孢菌素类和其他β-内酰胺类。 β-内酰胺类抗生素的抗菌作用机制 主要是作用于细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白(penicillin- binding proteins,PBPs),抑制细菌细胞壁合成,菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解,细菌死亡。 青霉素类(penicillins) 除青霉素G为天然青霉素外,其余均为半合成青霉素。 窄谱青霉素类 青霉素G 【体内过程】 青霉素G口服易被胃酸及消化酶破坏,故不宜口服。通常作肌内注射,吸收迅速且完全。注射后Tpeak约0.5~1.0h。该药因脂溶性低主要分布于细胞外液。几乎全部以原形迅速经尿排泄,约10%经肾小球滤过排出,90%经肾小管分泌排出,t1/2约0.5~1.0h。 第二节 青霉素类抗生素 青霉素有三种剂型:水溶液的青霉素钠或钾盐,混悬剂普鲁卡因青霉素和油剂苄星青霉素,分别适用于急性或重症感染,轻症病人或预防感染。 【抗菌作用】 青霉素G抗菌作用很强,在细菌繁殖期低浓度抑菌,较高浓度杀菌。对下列细菌有高度抗菌活性:①大多数G+球菌;②G+杆菌;③G-球菌;④少数G-杆菌;⑤螺旋体、放线杆菌。 天然青霉素 【不良反应】 【临床应用】 本药肌内注射或静脉滴注为治疗敏感所致感染的首选药。 如溶血性链球菌引起的蜂窝织炎、丹毒、猩红热、咽炎、扁桃体炎、心内膜炎等;肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、支气管肺炎等; 草绿色链球菌引起的心内膜炎、淋球奈瑟菌所致的生殖道淋病; 敏感的金黄色葡萄球菌引起的疖、痈、败血症等; 脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎; 也可用于放线杆菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热的治疗。 还可用于白喉、破伤风、气性坏疽和流产后产气荚膜梭菌所致的败血症的治疗。 但因青霉素G对细菌产生的外毒素无效,故必须加用抗毒素血清。 【不良反应】 变态反应 为青霉素类最常见的不良反应,在各种药物中居首位。 各种类型的变态反应都可出现,以皮肤过敏(荨麻疹、药疹等)和血清病样反应较多见,但多不严重,停药后可消失。最严重的是过敏性休克。 用药者多在接触药物后立即发生,少数人可在数日后发生。 过敏性休克病人的临床表现主要为循环衰竭、呼吸衰竭和中枢抑制。 主要防治措施:①问过敏史;②避免滥用和局部用药;③避免在饥饿时注射青霉素;④不在没有急救药物(如肾上腺素)和抢救设备的条件下使用;⑤初次使用、用药间隔3天以上或换批号者必须做皮肤过敏试验,反应阳性者禁用;⑥注射液需临用现配;⑦病人每次用药后需观察30min,无反应者方可离去;⑧一旦发生过敏性休克,应首先立即皮下或肌内注射肾上腺素0.5~1.0mg,严重者应稀释后缓慢静注或滴注,必要时加入糖皮质激素和抗组胺药。 【不良反应】 1 、变态反应 为青霉素类最常见的不良反应,在各种药物中居首位。 各种类型的变态反应都可出现,以皮肤过敏(荨麻疹、药疹等)和血清病样反应较多见,但多不严重,停药后可消失。最严重的是过敏性休克。 用药者多在接触药物后立即发生,少数人可在
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