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PAGE PAGE 1 第二章 1、去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素对受体的选择作用有何不同？ 答:去甲肾上腺素可直接激动α受体，而且对α1受体和α2受体无选择性。与肾上腺素相比，对心脏β1受体作用较弱，对β2受体几乎无作用。肾上腺素可激动α与β受体，产生较广而复杂的作用。异丙肾上腺素对β1、β2受体具有强烈兴奋作用，但对α受体几乎无作用。 2、简述胆碱受体的分类及其分布。 答: (1）胆碱受体：与ACh结合的受体 ① M受体： 副交感N节后纤维支配的效应器细膜上胆碱受体。 对毒蕈碱（Muscarine）敏感，命名为毒蕈碱型胆碱受体。 Ｍ１受体：神经节细胞.腺体细胞 Ｍ２受体：心脏 Ｍ３受体：平滑肌腺体细胞② N受体：（门控阳离子通道型受体） 位于神经节、神经肌肉接头及肾上腺髓质细胞膜上的胆碱 受体。对烟碱（Nicotine） 敏感，命名为烟碱型胆碱受体。 Ｎ１受体：神经节 Ｎ受体Ｎ２受体：骨骼肌终板 3、毛果芸香碱的药理作用有哪些？ 答:选择性(直接)激动M受体，产生样M作用；腺体和胃肠平滑肌↑ 对眼睛和腺体的作用明显；对心血管的影响小。 大剂量亦能出现N样作用和兴奋中枢神经系统。 4、新斯的明的药理作用和临床应用各是什么？ 答:【药物作用】①对胃肠道和膀胱平滑肌作用较强。②对骨骼肌的兴奋最强。③对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱。④对中枢作用不明显。⑤收缩瞳孔和睫状肌作用较毒扁豆碱弱 【临床应用】①术后腹气胀或尿潴留②牛羊前胃弛缓或马肠道弛缓。③重症肌无力；箭毒中毒④子宫收缩无力和胎衣不下等。⑤用1%溶液用做缩瞳药。⑥中毒者用阿托品解毒 5、简述抗胆碱药物分类，并各举一例。 答：M胆碱受体阻断药：阿托品、东莨菪碱。 N胆碱受体阻断药 N2受阻药：琥珀胆碱、筒箭毒碱、泮库溴铵。 N 1受阻药美加明六甲双铵 6、阿托品的药理作用和临床应用各有哪些？ 答：１)抑制腺体分泌 ２)眼：扩瞳；升高眼压；调节麻痹 ３)松弛内脏平滑肌( 解痉作用）４)心血管系统： 心脏：小剂量——心率降低 大剂量——心率上升 血管：大剂量——皮肤血管扩张 ５)中枢神经系统： 治疗剂量0.5mg——作用不明显 大剂量1~5mg——中枢有轻度兴奋 中毒剂量10mg——中枢高度兴奋 ［临床应用］ 1) 解除平滑肌痉挛（胃肠绞痛、泌尿道感染、痛经、胆肾绞痛 需和镇痛药合用、遗尿症） 2) 抑制腺体分泌（全麻或支气管镜检查前、流涎症、盗汗症、 消化道溃疡辅助用药） 3) 眼科—扩瞳药（虹膜睫状体炎、眼底检查前用药、验光配镜） 4)心血管疾病（心脏复苏、缓慢性心律失常） 5) 抗休克（感染性中毒性休克） 6) 解救有机磷酸酯中毒（毒蕈中毒、河豚鱼中毒等） 7、除极化型肌松药、非除极化型肌松药的作用机制有何不同？ 答:两类肌松药主要作用比较 非去极化型 去极化型 肌束颤动 无 有 肌肉选择性 呼吸肌 四肢肌 四肢肌 呼吸肌 抗胆碱酯酶药 对抗 加强 对神经节作用 阻滞 兴奋 代表药物 筒箭毒碱 阿曲库铵、多库铵、米库铵 泮库铵、哌库铵、罗库铵、维库铵 琥珀胆碱 8、β受体阻断剂的药理作用有哪些？ 答:高度选择性的与β受体结合，从而阻断去甲肾上腺素神经递质或拟肾上腺素药的β型作用，主要表现为心律减慢，心收缩力减弱，心输出量减少，血压稍降低，支气管和血管收缩等。 9、试述局麻药的作用机制。 答:1.作用:抑制任何N兴奋、阻断其传导,呈现局麻作用 2.机理: 阻断Na+内流,稳定胞膜，降低胞膜对Na+的通透性，阻断Na+ 通道,阻滞Na+内流，阻止N细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导。 10、局部麻醉药的构效关系与作用机制的关系？ 答: （一）构效关系 ①亲脂性的芳香烷基（或杂环核）：有利于药物渗入N组织，是局麻的基础部位。 ②亲水性的烷胺基（仲胺或叔胺）：有利于制成水溶性盐酸盐，便于临床应用。 ③中间连接部分: A. 酯键（-CO-0-）：易被血浆中酯E水解。 B. 酰胺键（-NH-CO-）：对抗酯E水解，故酰胺类性质稳定、奏效快、弥散广、时效长。 第三章 1、简述吗啡的药理作用和临床应用。 答：【作用】①抑制中枢N系统: 镇痛, 镇咳。 ②抑制呼吸系统：急性中毒常因呼吸中枢麻痹，呼吸停止致死。 ③使消化道平滑肌张力升高，致疝痛，便秘、胀气 ④大剂量使外周血管扩张，引起体位性低血压。 【应用】 ①犬麻前给药 ②镇痛、创伤、烧伤等止痛 ③止泻、止咳等 2、硫酸镁抗惊厥的机制是什么。 答：【药理作用】抑制中枢N系