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第二章
1、去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素对受体的选择作用有何不同?
答:去甲肾上腺素可直接激动α受体,而且对α1受体和α2受体无选择性。与肾上腺素相比,对心脏β1受体作用较弱,对β2受体几乎无作用。肾上腺素可激动α与β受体,产生较广而复杂的作用。异丙肾上腺素对β1、β2受体具有强烈兴奋作用,但对α受体几乎无作用。
2、简述胆碱受体的分类及其分布。
答: (1)胆碱受体:与ACh结合的受体
① M受体:
副交感N节后纤维支配的效应器细膜上胆碱受体。
对毒蕈碱(Muscarine)敏感,命名为毒蕈碱型胆碱受体。
M1受体:神经节细胞.腺体细胞
M2受体:心脏
M3受体:平滑肌腺体细胞② N受体:(门控阳离子通道型受体)
位于神经节、神经肌肉接头及肾上腺髓质细胞膜上的胆碱
受体。对烟碱(Nicotine) 敏感,命名为烟碱型胆碱受体。
N1受体:神经节
N受体N2受体:骨骼肌终板
3、毛果芸香碱的药理作用有哪些?
答:选择性(直接)激动M受体,产生样M作用;腺体和胃肠平滑肌↑ 对眼睛和腺体的作用明显;对心血管的影响小。 大剂量亦能出现N样作用和兴奋中枢神经系统。
4、新斯的明的药理作用和临床应用各是什么?
答:【药物作用】①对胃肠道和膀胱平滑肌作用较强。②对骨骼肌的兴奋最强。③对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱。④对中枢作用不明显。⑤收缩瞳孔和睫状肌作用较毒扁豆碱弱
【临床应用】①术后腹气胀或尿潴留②牛羊前胃弛缓或马肠道弛缓。③重症肌无力;箭毒中毒④子宫收缩无力和胎衣不下等。⑤用1%溶液用做缩瞳药。⑥中毒者用阿托品解毒
5、简述抗胆碱药物分类,并各举一例。
答:M胆碱受体阻断药:阿托品、东莨菪碱。
N胆碱受体阻断药
N2受阻药:琥珀胆碱、筒箭毒碱、泮库溴铵。
N 1受阻药美加明六甲双铵
6、阿托品的药理作用和临床应用各有哪些?
答:1)抑制腺体分泌
2)眼:扩瞳;升高眼压;调节麻痹
3)松弛内脏平滑肌( 解痉作用)4)心血管系统:
心脏:小剂量——心率降低
大剂量——心率上升
血管:大剂量——皮肤血管扩张
5)中枢神经系统:
治疗剂量0.5mg——作用不明显
大剂量1~5mg——中枢有轻度兴奋
中毒剂量10mg——中枢高度兴奋
[临床应用]
1) 解除平滑肌痉挛(胃肠绞痛、泌尿道感染、痛经、胆肾绞痛
需和镇痛药合用、遗尿症)
2) 抑制腺体分泌(全麻或支气管镜检查前、流涎症、盗汗症、
消化道溃疡辅助用药)
3) 眼科—扩瞳药(虹膜睫状体炎、眼底检查前用药、验光配镜)
4)心血管疾病(心脏复苏、缓慢性心律失常)
5) 抗休克(感染性中毒性休克)
6) 解救有机磷酸酯中毒(毒蕈中毒、河豚鱼中毒等)
7、除极化型肌松药、非除极化型肌松药的作用机制有何不同?
答:两类肌松药主要作用比较
非去极化型 去极化型
肌束颤动 无 有
肌肉选择性 呼吸肌 四肢肌 四肢肌 呼吸肌
抗胆碱酯酶药 对抗 加强
对神经节作用 阻滞 兴奋
代表药物 筒箭毒碱 阿曲库铵、多库铵、米库铵
泮库铵、哌库铵、罗库铵、维库铵 琥珀胆碱
8、β受体阻断剂的药理作用有哪些?
答:高度选择性的与β受体结合,从而阻断去甲肾上腺素神经递质或拟肾上腺素药的β型作用,主要表现为心律减慢,心收缩力减弱,心输出量减少,血压稍降低,支气管和血管收缩等。
9、试述局麻药的作用机制。
答:1.作用:抑制任何N兴奋、阻断其传导,呈现局麻作用
2.机理: 阻断Na+内流,稳定胞膜,降低胞膜对Na+的通透性,阻断Na+
通道,阻滞Na+内流,阻止N细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导。
10、局部麻醉药的构效关系与作用机制的关系?
答: (一)构效关系
①亲脂性的芳香烷基(或杂环核):有利于药物渗入N组织,是局麻的基础部位。
②亲水性的烷胺基(仲胺或叔胺):有利于制成水溶性盐酸盐,便于临床应用。
③中间连接部分:
A. 酯键(-CO-0-):易被血浆中酯E水解。
B. 酰胺键(-NH-CO-):对抗酯E水解,故酰胺类性质稳定、奏效快、弥散广、时效长。
第三章
1、简述吗啡的药理作用和临床应用。
答:【作用】①抑制中枢N系统: 镇痛, 镇咳。
②抑制呼吸系统:急性中毒常因呼吸中枢麻痹,呼吸停止致死。
③使消化道平滑肌张力升高,致疝痛,便秘、胀气
④大剂量使外周血管扩张,引起体位性低血压。
【应用】 ①犬麻前给药 ②镇痛、创伤、烧伤等止痛 ③止泻、止咳等
2、硫酸镁抗惊厥的机制是什么。
答:【药理作用】抑制中枢N系
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