肾上腺素能受体激动剂2110415.pptVIP

第一节 肾上腺素能受体激动剂 南京市莫愁中等专业学校 药物制剂组 杨怀瑾 学习内容及学习目标 肾上腺素能受体激动剂的类型 （1）苯乙胺类 （2）苯异丙胺类 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂 基本结构： β-苯乙胺 结构特点： （1）多数药物在侧链上含有一手性碳原子； （2）苯环上含有羟基，其中苯环的3，4位上有羟基的，称为儿茶酚胺。 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂 1、酸碱性 2、稳定性 3、显色反应 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂 1、酸碱性 儿茶酚胺类药物具有酸碱两性？ 可以与酸或碱成盐，与碱成盐后不稳定，易氧化。 非儿茶酚胺类药物多数显弱碱性？ 药用的注射剂均是与酸成盐 临床上不能与碱性注射剂 配伍使用。 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂 儿茶酚胺类药物口服吸收不好。 该类药物具有酸碱两性，易在胃肠道解离，不易吸收；又因在肠道中能迅速被碱性肠液所破坏，故口服无效。 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂一般制备成注射剂。 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂 2、稳定性 （1）易氧化性 （2）手性碳原子构型的转化 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂 2、稳定性 （1）易氧化性 酚羟基→儿茶酚结构 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂 2、稳定性 （1）易氧化性 酚羟基→儿茶酚结构 pH升高、光照、加热、微量金属离子、暴露空气中、遇氧化剂等均能促进该类药