β内酰胺抗生素简述课件.pptVIP

β－内酰胺类抗生素 简述; β－内酰胺类抗生素疗效好而毒性小，是目前治疗感染性疾病的重要药物。该类药物包括青霉素类、头孢菌素类、青霉烯类、单环内酰胺类和β－内酰胺酶抑制剂，它们的共同特点是都具有抗菌活性部分β－内酰胺环。 ;临床应用;作用原理;耐药性原理;不过在对付任何怀疑生产β-内酰胺酶的细菌时在使用β-内醘胺类抗生素前要仔细思考。尤其是使用β-内醘胺类抗生素可能导致细菌生产β-内酰胺酶。假如在治疗开始时使用β-内醘胺类抗生素导致β-内酰胺酶的生产会使得此后使用其它β-内醘胺类抗生素非常困难。 第二个抵抗方法是使用另一个青霉素结合蛋白。β-内酰胺与这些青霉素结合蛋白的结合不十分好，因此β-内酰胺对这样的细胞壁生产的破坏不很有效。抗药性金黄色葡萄球菌使用这个方式抵抗β-内醘胺类抗生素。这个抵抗手段也全部排除使用β-内醘胺类抗生素进行治疗的方法。 ;分类; 随着青霉素类在临床的广泛应用，也不断显示出了其不足之处，如抗菌谱窄，抗药菌株日益增多，稳定性差等，因而有待研制开发出更有效的新型青霉素 。;已见报道的新型青霉素有替莫西林、福米西林、阿扑西林、阿帕西林等。替莫西林与福米西林分别在青霉烷的C6位上引入了甲氧基与甲酰胺基，因而对β－内酰胺酶稳定。前者对G－菌作用较强，临床试验总有效率达93％，不良反应率约2％；后者对肠杆菌属和绿脓杆菌具有很强的抗菌活性，比青霉素强10～20倍而