抗心绞痛药（恢复）课件.pptVIP

;第二节 抗心绞痛药及 抗动脉粥样硬化药 （ Antianginal and antiatherosclerotic drugs ） 　　　;临床案例; ; ? 什么是心绞痛？; ?决定心肌供氧与耗氧的因素;耗氧 ; 缺血性心脏病 最常见病因冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病） 粥样硬化引起狭窄和闭塞（95% ） 痉挛性收缩 血栓形成、斑块脱落、栓塞 ; 心绞痛分型 稳定性心绞痛 劳力性心绞痛病程稳定一个月以上 冠脉粥样硬化→冠脉狭窄，心肌耗氧量突然↑时诱发 不稳定性心绞痛 介于慢性稳定性心绞痛与急性心梗之间 原因：斑块破裂、血栓形成、冠脉痉挛 变异性心绞痛 冠脉痉挛诱发，与心肌耗氧量无关；ECG有ST-段抬高 ; ?抗心绞痛药物的作用机制;1.减少心肌耗氧 ： 前负荷↓, 后负荷↓, 室壁张力↓, 心率↓, 收缩力↓, 作功↓ ，如硝酸酯类、β-阻断剂、钙拮抗剂-主要作用机制 2.增加心肌缺血区供血供氧 扩张冠脉、解除痉挛、促进侧枝循环。如硝酸酯类 ?; 药物治疗心绞痛的目的 控制症状 减少心肌损害 预防发作 ; ?抗心绞痛药物分类;硝酸甘油、 单硝酸异山梨酯、 硝酸异山梨醇酯（消心痛） 戊四硝酯; 常用药物：硝酸甘油(Nitroglycerin) 临床抗心绞痛已有百余年的历史，至今仍是防治心绞痛最常用的药物。 作用特点 显效快：1-2分钟 疗效确切，作用强：救命药 持续时间短：30分钟 使用方便 经济 ;1846年，意大利化学家阿斯卡尼欧?索巴里欧合成了硝酸甘油。但当时认为其过于危险而没有实际应用价值。 1867年，阿尔弗雷德?诺贝尔申请了将硝酸甘油和硅石混合为炸药的专利。但这时人们还不知硝酸甘油治疗心绞痛作用。 英国皇家医学院医生布伦顿发现亚硝酸戊酯可缓解心绞痛，但不能长期保存。 1879年，英国伦敦威斯敏斯特医院的威廉?默雷尔将硝酸甘油稀释后变成一种无爆炸性物质，并证实可作为心绞痛的长效治疗药。 ; 药理作用 舒张平滑肌，以松弛血管平滑肌作用最明显 舒张V 舒张小A 减少回心血量 → 降低前负荷 舒张较大的冠状动脉 对正常心脏无明显作用 抑制血小板聚集 ; 抗心绞痛机制 降低 心肌耗O2 舒张V→ 前负荷↓ → 心室舒张末压力↓ →室壁张力↓ 舒张小A→外周总阻力↓ → 后负荷↓ ; 舒张冠A，心肌供血供O2↑ 舒张较大的心外膜血管，狭窄的冠脉，侧枝血管，利于血液流入缺血区 使冠脉血流重新分配 血液从心外膜下区→缺血的心内膜下区 剌激侧枝血管的生成，舒张侧枝血管 降低左心室充盈压，增加心内膜血供 保护缺血心肌细胞 ;前负荷↓↓↓;;硝酸甘油松弛血管平滑肌机制;NO;; ? 体内过程特点; ?临床应用;; 治疗急性心肌梗塞 疗效 ↓心肌损伤，缩小梗塞范围 欧美推行短时静脉给药，6小时使BP平均↓10％（但不能90mmHg） 结果 心前负荷↓54% 侧枝循环血流↑50% 心肌梗塞范围↓51% ; 治疗难治性心功能不全 舒张全身静脉及小动脉 , 降低心脏前负荷及后负荷 降低心室壁张力及射血时向 ,减轻心脏负担;局 部 ; 耐药性 ;;硝酸异山梨醇酯（消心痛）（Isosorbide Dinitrate）;单硝酸异山梨酯(isosorbide-5·mononitrate) ;二、β肾上腺素受体拮抗药 （β Receptor Blocker）; 缺血区血供增加 缺血区缺氧，血管扩张，非缺血区血管收缩，从而易使血液流向缺血区 心内膜区血流↑ 心率↓，心舒张期延长，使血液易从心外膜流向心内膜区; ?临床应用; 注 意 抑制心脏→心率↓ →回心血量↑ →心室容积↑ →心肌耗氧量↑ 〔并用硝酸酯类〕 抑制心脏→冠脉阻力↑ →冠脉血流量↓〔变异型心绞痛忌用〕 ;硝酸酯类和β受体阻断药合用抗心绞痛优点; ?注意事项;三、钙通道阻滞药; 抗心绞痛作用; ?临床应用;;;三、临床用药原则 ; 合理配伍提高疗效 硝酸甘油或钙通道阻滞药应与β受体阻断药合用，取长补短，提高疗效，延缓耐受性产生 选择最佳给药时机 稳定型心绞痛宜在早晨用药 变异型心绞痛宜在睡前用药 使用长效药物能提高依从性 ;各类抗心绞痛药物临床适应症比较; 动脉粥样硬化（atherosclerosis，AS） ;动脉粥样硬化性疾病是全球死亡的首因;3. 发病机制未明： 脂肪浸润学说： 脂质代谢失常→血浆中的胆固醇、甘油三脂、磷脂等脂质沉积