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第十二讲 气雾剂和气压剂P444 第一节 气雾剂 一、概述 (一)含义与特点 气雾剂 (aerosol)系指将药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密闭容器中(制成的澄明液体、混悬液或乳浊液)，使用时借抛射剂的压力将内容物呈细雾状喷出的剂型。 (一)含义与特点 气雾剂的优点 (1)喷出物可直达吸收或作用部位，奏效迅速。 (2)药物严封于密闭容器，避免与外界接触，提高了药物的稳定性，不易被微生物污染。 (3)通过阀门控制剂量，喷出的雾粒微小且分布均匀，使用方便，剂量准确。 (4)可减少局部涂药的疼痛与感染，可避免胃肠道的破坏及肝脏首过作用。 (一)含义与特点 气雾剂的缺点： （1）借助抛射剂的蒸气压，可因封装不严密、抛射剂的渗漏而失效。 （2）具有一定的内压，遇热或受撞击易发生爆炸。 （3）包装需耐压容器和阀门系统，制备需冷却和灌装的特殊机械设备，生产成本高。 （4）中药气雾剂因复方成分提纯较困难，含量测定难以实施，影响给药剂量的准确性。 一、概述 （三）气雾剂经肺吸收的机理 1、肺部的吸收 肺泡为半球状囊泡，直径为75-300mm，是气体与血液瞬间进行交换的主要场所。肺泡泡壁极薄，由一层扁平上皮细胞构成。肺泡与肺泡之间有丰富的毛细血管网，血管的内皮直接贴近于肺泡上皮，并具有很大的通透性，故肺泡内的物质极易转移到血液中。 （三）气雾剂经肺吸收的机理 2、影响药物在呼吸系统分布的因素 （1）呼吸的气流 正常人15-16次/分，500-600cm3/次。 空气进入支气管以下时，气流速度减慢，气体中所含的药物即可沉积。 粒子的沉积率与呼吸量成正比，与呼吸频率成反比。 2、影响药物在呼吸系统分布的因素 （2）微粒的大小 气雾给药能否达到肺泡，主要取决于粒径大小。粒径3~10mm者多沉集于支气管，2mm以下的雾化粒子才能到达肺泡，但粒子过细进入肺泡后可随呼气排出。 最合适大小为0.5-5mm 。 2、影响药物在呼吸系统分布的因素 （3）药物的性质 脂溶性 药物在肺部的吸收速度与药物的脂溶性（油/水分配系数）成正比 分子大小 吸收速度与分子大小成反比。 吸湿性大者 呼吸道湿度较大，吸湿性较大者，易聚集增大，影响吸收。 第一节 气雾剂 二、气雾剂的组成 由药物与附加剂、抛射剂、耐压容器和阀门系统组成。 二、气雾剂的组成 （一）药物与附加剂 1、药物 液体、固体均可。 2、附加剂 潜溶剂：乙醇、丙二醇能与抛射剂混溶，使药物形成溶液型气雾剂 表面活性剂：起润湿剂、分散剂、乳化剂作用。 其他附加剂：抗氧剂、混悬剂、防腐剂、矫味剂。 二、气雾剂的组成 (二)抛射剂 抛射剂(propellents)是喷射药物的动力，有时兼作药物的溶剂。 1、抛射剂的要求：在常温下的蒸气压应大于大气压；应无毒、无致敏反应和刺激性；惰性，不与药物等发生反应；不易燃烧、不易爆炸；无色、无臭、无味；价廉易得。 (二)抛射剂 2、抛射剂的分类 分为氟氯烷烃类、碳氢化合物。 (1)氟氯烷烃类（CFC） 亦称氟里昂(freon)，沸点低，在常温下的蒸气压略高于大气压，易控制；性质稳定，不易燃烧；液化后密度大，无味，基本无臭，毒性小；不溶于水，可作为脂溶性药物的溶剂。但因破坏大气层臭氧层，在不久将被禁用。 (二)抛射剂 3、抛射剂的用量与蒸气压 用量大，蒸气压高，喷射击能力强，反之则弱。 采用混合抛射剂，通过调整用量和蒸气压来达到调整喷射能力的目的。 (二)抛射剂 抛射剂的用量与气雾剂种类有关 （1）溶液型气雾剂 20-70%，比例大时雾滴小。 （2）混悬型气雾剂 用于腔道30-45%，吸入99%。 （3）乳剂型气雾剂 8-10%，产生泡沫的性状取决于抛射剂的性质与用量；抛射剂蒸气压高且用量大时，产生粘稠性和弹性的干泡沫；反之，产生柔软的湿泡沫。 二、气雾剂的组成 (三)耐压容器 容器必须不与药物和抛射剂起作用、耐压、轻便、价廉等。 1、金属容器： 有铝、不锈钢等。 (三)耐压容器 2、玻璃容器： 瓶外常搪塑保护。 3、塑料容器： 价贵且具有较高的渗透性和特殊的气味，及由于增塑剂的迁移往往引起药液变色。 二、气雾剂的组成 (四)阀门系统 要求坚固、耐用、结构稳定；阀门材料对内容物为惰性，加工应精密。 基本功能是调节药物和抛射剂从容器中流出即控制药物的喷射剂量。 三、气雾剂的制备 (一)气雾剂的处方类型与举例 1、溶液型气雾剂 最简单的方法是将药物溶解在抛射剂中，但多数品种需加入适量的乙醇或丙二醇作潜溶剂。 抛射剂在整个处方中约占20-70%。处方中抛射剂多，压力高、雾粒细小，否则雾粒较大。 (一)气雾剂的处方类型与举例 2、混悬