天然药物化学方案课件.ppt

（The Medicinal Chemistry of Natural Products）; 第一章 总论 (introductions) ;本章内容;第一节 绪论 ; 二、天然药物化学的定义 与研究内容 ;;有效成分： 具有生理活性的单体物质，能用一定 分子式表示，有一定的物理常数。 有效成分与无效成分的相对性： 有效部位： 具有生理活性的群体物质。 ;天然药物中分离出有效成分：制剂 如：颠茄、曼陀罗：莨菪碱（阿托品）； 穿心莲：穿心莲内酯 天然药物中分离出有效部位： 如：银杏叶的提取物——银杏黄酮 地奥心血康——8种甾体皂苷; ???? 天然药物的化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的: 结构特点、理化性质、提取分离方法及主要类型化学成分的结构鉴定知识等，此外，还有主要类型化学成分的生物合成途径。 ;三、 天然药物化学在医药 事业中的作用 ; 影响天然药物防病治病的主要因素： 有效成分的含量、 产地、采收季节、 加工方法、贮存条件 ; （三）减低原植物毒性，并提高疗效 ;（四）扩大天然药物的资源 ;（五）进行新化合物的研究导致 化学合成或结构改造 ; ;（二）国外的研究的状况 ; Roubiquet 提纯：苦杏仁苷 黑芥子苷 1842 Weisz发现了： 芦丁;（三）我国近代研究情况 ;1980-89年统计：从天然药物研究中发现新的化 合物已有800多个。 2000-目前：每年研究发现1000多个新的天然化合 物。种类更多，应用范围更广。; （四）我国目前研究与国外的差距 ; （五）今后的研究方向 ; 第二节 生物合成 ; 这些是植物生存不可缺少的物质，该过程存在于所有的绿色植物中，称为一次代谢过程，产生的物质称为一次代谢产物（primary metabolite）。; 这些物质对植物生命活动不起主要作用，该过程不是存在所有的绿色植物中，产生的生物碱、萜类等化合物称为二次代谢产物（secondary metabolites）。;二、主要的生物合成途径 ;;第三节 提取分离方法 ; (一）? 提取方法： 按提取原理分类： 溶剂法、水蒸气蒸馏法、升华法。 溶剂法最为常用。水蒸气蒸馏法、升华法、超临界流体萃取法将在挥发油一章介绍. ;　　　溶剂提取法 1．溶剂提取法的原理： 依据天然产物中各种成分的溶解性能，选用对有效成分溶解度大，对杂质溶解度小的溶剂将有效成分从药材内溶解出来的方法。 ;（1）常用溶剂 ;（2）常见官能团极性比较： ;（3）化合物的极性判断：;; 选择溶剂的原则：对有效成分溶解度大，而对共存杂质的溶解度最小。;②甲醇、乙醇、丙酮（与水任意比例混溶 ）： 苷类、生物碱、鞣质等。 特点： 介电常数较大，水溶性较大 对植物细胞穿透能力较强 对许多成分的溶解性能好，提取完全 毒性低，价格便宜，回收方便。 乙醇提取天然产物成分是目前最常用的方法。 ; 挥发油、油脂、叶绿素、树脂、内酯、 某些生物碱及一些苷元。 特点：沸点低，浓缩回收方便， 易燃，有毒，价贵，设备要求较高， 穿透药材组织的能力较差， 有局限性。 ;3．溶剂提取顺序： ;　　　提取液浓缩成膏，拌硅藻土等辅料，减压干燥成粉再以不同溶剂进行分步洗脱。 ; ４．溶剂提取的方法： ①水、亲水性有机溶剂： 浸渍法、渗漉法、回流法；水为溶剂还可以用煎煮法。 ; ② 亲脂性有机溶剂： 易挥发，多以索氏 提取器采用连续回流法。 特点： 节省溶剂 新鲜溶剂不断加入，保持较高的浓度差，提取效率高 不适合热敏成分;二、中草药有效成分的分离与精制 ; 　　　1. 结晶及重结晶法： 结晶法：