六拟胆碱药与抗胆碱药制剂.ppt

作用于传出神经系统的药物 传出神经系统药理学概论 拟胆碱药与抗胆碱药 拟肾上腺素药与抗肾上腺素药 传出神经系统药理概论 传出神经系统的分类 传出神经系统递质的合成、贮存、释放和消除 传出神经系统受体的命名、分型、分布及效应 传出神经系统药物的基本作用及其分类 神经系统 一、传出神经系统分类 三、传出神经系统受体的命名、分型、分布及效应 胆碱受体（cholinoceptor） NA受体（adrenoceptor） 多巴胺受体 M受体（毒蕈碱样受体） 胆碱受体 N1 N受体（烟碱样受体） N2 α1 α受体 肾上腺素受体 α2 β1 β受体 β2 多巴胺受体 受体类型、分布与效应 受体类型、分布与效应 二、传出神经系统递质的合成、贮存、释放和消除 ACh的合成、贮存、释放和消除 NA的合成、贮存、释放和消除 （二）药物的分类 胆碱受体激动药 肾上腺素受体激动药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药 传出神经系统药物的分类 定义：拟胆碱药（cholinomimetic drugs）是一类作用与乙酰胆碱相似的药物 胆碱受体激动药 分类 抗胆碱酯酶药 一、胆碱受体激动剂 硝酸毛果芸香碱  Pilocarpine Nitrate 【稳定性】 毛果芸香碱的衍生药物 课堂活动 M受体激动药和M受体阻断药对眼的作用 调节痉挛 　 睫状肌M受体兴奋　　睫状肌收缩　　　睫状肌向眼中心部方向拉紧　　悬韧带松弛　　晶状体变凸　　屈光度增大　　视近物清楚、远物模糊（眼处于近视状态）的作用。 【临床应用】 1.治疗青光眼：毛果芸香碱是治疗青光眼首选药物。 　2.治疗虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 　3.解救阿托品类药物中毒 . 【不良反应】 . 【制剂及规格】 滴眼液：1%、2%；片剂：每片5mg：注射液：每只10mg（ml）。 　　 二、抗胆碱酯酶药 （一）胆碱酯酶的生理作用： ACh 胆碱 + 复合物 AChE 乙酰化的胆碱酯酶 （二）抗AChE药的药理作用 药物+ AChE 复合物（AChE失活） ACh 堆积 与受体结合(M样、N样作用) （三）AChE抑制药的分类 1.可逆性抗胆碱酯酶药，如新斯的明 2.难逆性抗胆碱酯酶药，如有机磷酸酯类 【稳定性】 【鉴 别】①含有酯键结构，水解产物间二甲氨基酚可与重氮苯磺酸试剂发生偶合反应，生成红色偶氮化合物。②本品与硝酸银试液反应可生成淡黄色沉淀，微溶于氨水，不溶于硝酸。 【药理作用及临床应用】 兴奋骨骼肌： 抑制AChE活性，ACh堆积，兴奋N2受体 直接兴奋N2受体 促进运动神经末梢释放ACh，兴奋N2受体 用于：重症肌无力 兴奋胃肠和膀胱平滑肌： 用于：手术后腹气胀和尿潴留 心脏抑制：抑制AChE活性，减慢心率 　 用于：阵发性室上性心动过速 【不良反应】过量引起M及N样症状 禁忌证：机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘、心动过缓、房室传导阻滞 . 毒扁豆碱(physostigmine,依色林) 【来 源】是原产于非洲西部（西非）一种豆科植物毒扁豆种子中所含的一种吲哚类生物碱。 【性 状】本品为无色针状结晶，易溶于乙醇、苯等，具有猛烈的毒性。 . 【特点】 1．脂溶性高,故口服易吸收,易透过血脑屏障及角膜。 2.作用与毛果芸香碱相似,但作用持久,用于青光眼。 【不良反应】 1．睫状肌收缩,导致视力模糊,头痛,眼痛等 2．刺激性强,选择性低,一般不全身用药 3．水溶性不稳定,氧化成红色不用 (二) 难逆性胆碱酯酶抑制药--有机磷酸酯类 药用类：很少、乙硫磷、异氟磷 杀虫剂类：多数乐果、1059（内吸磷）、