药物化学知识点总结复习整合资料(全).doc

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- -- 第一章 麻醉药  局部麻醉药 对氨基苯甲酸酯类 构效关系:1、苯环上增加共他取代基时,因增加空间位阻酯基水解减慢,局麻作用增强。 2、苯环上氨基的烃以烷基取代,增强局麻作用。丁卡因 3、改变侧链氨基的取代基,有些作用增强。 布他卡因 4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因),脂溶性增大,作用增强。 盐酸普鲁卡因:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐不宜表面麻醉 性质:1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。 干燥稳定,避光 PH=3—3.5最稳定。 2、酯键:水溶液水解失活:对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇,前者氧化变色 3、叔胺结构:碘、苦味酸等呈色 4、芳伯氨反

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