抗孕激素学 科知识.pptVIP

第七章孕激素及抗孕激素类药物;第二节 抗孕激素类药物;一、孕酮受体阻断药;米非司酮(mifepristone);【体内过程】 口服吸收迅速，约1.5小时作用达峰值。生物利用度有明显个体差异。与?1酸性黏蛋白结合力强，体内消除缓慢，消除半衰期约20~34小时，主要在肝中经去甲基和羟基化而代谢，代谢物主要经肠道外排。;1．对子宫的作用： ⑴对子宫内膜作用：小剂量抑制子宫内膜的分泌，使子宫内膜腺体和间质的发育不同步，子宫内膜脱落，出血和月经来潮；大剂量可通过溶解黄体使月经提前。 ⑵对子宫平滑肌的作用：对抗孕酮的抑制早孕期子宫平滑肌收缩作用，而使子宫肌兴奋。 ⑶对子宫颈的作用：削弱孕酮抑制胶原分解作用，使子宫颈张力下降。;2．对下丘脑-垂体-卵巢的作用 （作用复杂，反应结果不一同，需进一步研究） ⑴卵泡期，月经周期或卵泡期用药可减少LH和FSH分泌，抑制卵泡生长，优势卵泡萎缩，无排卵。 抑制17α羟化酶，减少孕酮的合成。 ⑵排卵期，排卵前用药，可抑制LH峰，外源性孕酮可消除药物对LH的抑制。 ⑶黄体期，大剂量用药可直接抑制LH释放，溶解黄体（中晚期）。 3．抗糖皮质激素活性。;FIGURE 1. Percentage of women eligible for early medical abortion who were prescribed mifepristone, four