新药设计与 开发精品课程.ppt

第十三章　新药设计与开发;新药的概念;新药研究和开发的特点;西立伐他汀;新药研究和开发的过程;现代新药开发，一条漫长的通路;;新药的研究;靶分子的确定和选择;靶分子的优化;先导化合物的寻找和发现;先导化合物的优化;新药的开发阶段;前期开发;后期开发;新药研究和开发中的几个关键性问题;药物合成及工艺研究;药品质量和质量标准;知识产权和专利;药物的命名;第一节　药物作用的生物学基础;药物分类 ;非特异性结构药物;特异性结构药物;一、药物作用的生物靶点;靶点的种类;已发现的药物靶点 ;1. 以受体为靶点 ;作用于受体的新药 ;受体的亚型及新受体 ;2. 以酶为靶点 ;酶抑制剂;3. 以离子通道为靶点;4. 以核酸为靶点;反义技术;二、药物作用的体内过程 ;药物的动力学时相;药物的药效学时相;三、理化性质对药效的影响;1、溶解度对药效的影响;2、解离度对药效的影响;四、药物立体结构对药效的影响;1.药物结构中官能团的距离对药效的影响;2.几何异构 ;3.光学异构;4.构象异构;五、药物和受体间相互作用对药效的影响;第二节 新药开发的基本途径与方法;新药设计的研究方法;先导化合物;一、先导化合物的发现 ;1、从天然资源得到先导 ;青蒿素;结构优化;紫杉醇;2、以现有的药物作为先导物;1）、用药物的副作用开发新药 ;1）、用药物的副作用开发新药;磺酰脲的降血糖作用;2）、药物代谢研究得到