人工合成抗菌药1概要.pptVIP

第30章 人工合成抗菌药 Artificial Synthetic Antibacterial Drugs 苏州卫生职业技术学院 药学教研室 向敏;教学目的;一、喹诺酮类药物Quinolone group drugs 第一代 萘啶酸（1962，已弃用）第二代 吡哌酸（1974） 第三代 均含“F”，抗菌活性增强，抗菌谱广，生物利用度高。 诺氟沙星 培氟沙星 环丙沙星 依诺沙星 氧氟沙星 左氧氟沙星 氟罗沙星 等、 90年代：莫西沙星、吉米沙星已应用于临床。 氟喹诺酮类：口服吸收好，广谱，杀菌强与其他药无交叉耐药，不良反应少。 第四代：克林沙星;(一)喹诺酮类药物共同特点 1.抗菌作用(1)抗菌谱广：G+、G-细菌、厌氧菌、军团菌、衣原体、支原体、分枝杆菌（环丙司帕等）(2)作用机制独特（抑DNA回旋酶\拓扑异构酶IV），与其他抗菌药无明显交叉耐药性(3)PAE较长2.给药途径广（口服、注射均可）3.生物利用度较高，通透性较好4.不良反应较小;(二)抗菌作用 1.抑菌谱广G-菌：大肠、痢疾、伤寒、变形、产气杆、淋球——强；绿脓(环丙、氧氟)G+菌：金葡、链球——敏感结核分枝杆菌：（环丙、氧氟、左氧氟、司帕）支原体、衣原体、立克次体敏感 2.抗菌机制(1)细菌DNA回旋酶，干扰DNA复制（主） A亚单位——DNA链断裂与重接 DN