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历年药学专业知识一综合选题4 单选题 1、胺类化合物N-脱烷基化的基团有 A脱S-甲基 BO-脱甲基 CS-氧化反应 DN-脱乙基 EN-脱甲基 答案：A 抗肿瘤活性的药物6-甲基巯嘌呤经氧化代谢，脱S-甲基得6-巯基嘌呤发挥抗肿瘤作用。 单选题 2、关于药物的第Ⅰ相生物转化酯和酰胺类药物 A氧化 B还原 C水解 DN-脱烷基 ES-脱烷基 答案：B 酯和酰胺类药物易发生水解；烯烃含有双键结构易被氧化；硝基类药物易被还原成胺。 单选题 3、本身具有广谱抗菌作用，与磺胺类药物合用可显著增强抗菌作用的药物是 A丙磺舒 B克拉维酸 C舒巴坦 D他唑巴坦 E甲氧苄啶 答案：E 甲氧苄啶具有广谱抗菌作用，抗菌谱与磺胺药类似，通过抑制二氢叶酸还原酶发挥抗菌作用，但细菌较易产生耐药性，很少单独使用。通常与磺胺类药物合用，二者合用，可产生协同抗菌作用，使细菌体内叶酸代谢受到双重阻断，抗菌作用增强数倍至十倍。 单选题 4、C-3位含有酸性较强的杂环，可通过血脑屏障，用于脑部感染治疗的药物是 A头孢氨苄 B头孢克洛 C头孢呋辛 D硫酸头孢匹罗 E头孢曲松 答案：D 头孢匹罗为第四代头孢菌素，是在第三代的基础上3位引入季铵基团，含有正电荷的季铵基团能使头孢菌素类药物迅速穿透细菌的细胞壁并与细菌细胞1个或多个青霉素结合蛋白（PBPs）结合，对大多数的革兰阳性菌和革兰阴性菌产生高度活性，尤其是对金黄色葡萄球