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可编辑 可编辑 第十三章 抗癫痫药和抗惊厥药Antiepilepsy Drugs and Anticonvulsants 抗癫痫药 癫痫（epilepsy）：一类慢性、反复性、突然发作性大脑机能失调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散。 临床表现不同:运动、感觉、精神方面的症状。 发作间歇期内患者无症状。 癫痫患者除发作次数极稀疏外， 均须用抗癫痫药控制其发作， 以免病情加重或发生危险。 癫痫发作分型： 部分性 单纯部分性(局灶性癫痫):多无意识障碍。 复杂部分性(精神运动性):伴有意识障碍。 部分性发作继发为全面强直痉挛性。 全 身 性 失神性发作：意识障碍为主。 强直阵挛性发作(大发作):意识丧失，全身强直性最后阵挛性抽搐。大发生连续发生,患者持续昏迷，称癫痫持续状态。 肌阵挛性发作:突然、短暂、快速肌肉收缩 大发作连续发生，患者持续昏迷称 癫痫持续危重急症。 抗癫痫药的作用机制，有两种方式： 1.抑制病灶神经元过度放电。 2.作用于病灶周围正常神经组织，遏制异常放电的扩散。 体内过程 1.口服吸收慢而不规则，需连服数日. 明显的个体差异，用药需个体化。 2.肝药酶诱导剂。 苯妥英钠（phenytoin sodium） 二苯乙内酰脲的钠盐。常用抗癫痫药。 膜稳定作用:阻滞Na+通道，减少Na+内流。 不抑制异常放电,阻止放电扩散 2. 抑制Ca2+通道，抑制Ca2+内流 3. 抑制K+外流，延长动作电位时程和不应期。 4. 抑制神经末梢对GABA的摄取，诱导GABA受体 增生，间接增强GABA的作用，使Clˉ内流增加 而出现超极化。 作用机制 临床应用 1.抗癫痫： 治疗大发作和部分性发作的首选 对失神发作无效 2.治疗疼痛综合征： 三叉神经痛/咽舌神经痛 与癫痫有相似发作机制。 3.抗心率失常：有专节讨论。 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 不良反应 轻症：眩晕、共济失调、头痛和眼球震颤。 长期用药：牙龈增生、巨幼细胞性贫血、粒细胞缺乏、血小板减少、再障、偶见肝损害。 定期血常规和肝功能检查。 卡马西平（carbamazepine） 抑制神经细胞膜对Na＋的通透性。 精神运动性发作，首选。 外周神经痛：三叉神经痛和舌咽神经痛。 防治躁狂抑郁症有一定疗效。 不良反应同苯妥英钠 苯巴比妥 降低病灶内细胞膜兴奋性,抑制病灶异常高频放电；提高病灶周围正常组织的兴奋阈值,抑制放电扩散。 增加实验动物脑内GABA含量。 大发作首选药之一，对复杂部分性发作 乙琥胺（ethosuximide）： 失神小发作，首选， 副作用少。 丙戊酸钠: 各种类型都有效。 对失神小发作疗效优于乙琥胺但肝毒性—严重致肝衰竭—死亡，临床人仍选用乙琥胺。 苯二氮卓类 地西泮：控制癫痫持续状态的首选药。 （sodium valproate） 抗惊厥药 惊厥（eclampsia）： 各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。 巴比妥类、水合氯醛、地西泮。 硫酸镁 Mg2+ 特异地竞争Ca2+受点， 拮抗 Ca2+的作用，使肌肉松弛。 过量—呼吸抑制、血压骤降—死亡。 静注氯化钙—拮抗Mg2+作用 一9岁女童因癫痫大发作入院，其母叙述曾服苯巴比妥10个月，因疗效不佳，2日前改服苯妥英钠，结果反而病情加重，请问这是怎么回事 A．苯妥英钠剂量太小 B．苯妥英钠对大发作无效 C．苯妥英钠诱导了肝药酶，加速自身代谢 D．苯妥英钠的血药浓度尚未达到有效血药浓度 E．苯妥英钠剂量过大而中毒 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 * 可编辑 可编辑 *