课件：第章抗心律失常药.ppt

注意及禁忌P215 应作血压和心电图监测。 肾功能不全时应减量。 可能会加速房颤或房扑病人的心室率，加重重症肌无力病人的症状。 Ⅱ和Ⅲ度房室传导阻滞(已安起搏器者除外)、尖端扭转型室速、红斑狼疮样综合征和对本药过敏者禁用。 5.1.5 利多卡因P215 药动学 作用 应用 不良反应、注意及禁忌 药动学 本品口服首过消除明显，故口服无效。 多静脉给药，有效血浓为1～5ug/ml。 其血浓稳定性取决于肝脏血流，一次静脉注射100～150mg后最快15～30s见效， 作用仅维持20min。 70％与急性期反应物a1酸糖蛋白结合，在AMI和术后血游离药浓与该蛋白量成反比。 主要在肝脏消除，肾脏消除不到10％，t1/2约1～3h。 作用P215 本品属Ｉb类药物。 它抑制心肌的自律性，以心室肌和浦氏纤维为主， 对心房肌和窦房结细胞的作用甚轻。抑制心室的应激性，提高其致颤阈。 使正常和缺血心肌的不应期趋于一致，缩短受损的H-P系统的传导， 改善单向传导阻滞而消除折返冲动。 可有效地抑制旁道束的顺行和逆行传导，故经旁道折返的阵发性室上速可能有效。 在治疗量下不抑制心肌收缩力。 应用P215 主要适于室性快速型心律失常，特别是AMI、 心脏直视手术和强心苷中毒所致者。 关于在AMI中的预防性用药问题，近年似乎不太提倡。本人看法是据AMI与室性心律失常发生的时相性经验而定。对慢性CHD或心肌病的室性心律失常效差。 也可用于预激伴发室上性快速型心律失常。 本品也是常用的局麻药。 不良反应、注意及禁忌P215 不良反应：窦缓、低血压和心血管虚脱；嗜睡、眩晕、视力障碍、抽搐、言语不清、神志模糊；呼吸抑制和骤停，呕吐和过敏反应等。 注意：心衰、肝功不全者及长期滴注，可使药物蓄积。儿童与老人应减量，静滴不宜超过3mg/min。西咪替丁和普萘洛尔可增加本品血浓(降低肝脏血流)。与胺碘酮合用可使其血药浓度增加。 禁忌：对酰胺类局麻药过敏、由缓慢型心律失常引起的阿--斯综合征发作、高度传导阻滞及严重病窦综合征。 5.1.6 苯妥英钠的特点P215-216 碱性强（pH=11），吸收慢而不完全，局部刺激性大。 T1/2长，应采取先负荷量，后维持量的给药方案。 治疗量可加速传导，大剂量可减慢传导。 抑制强心苷类所致的迟后去极作用强。 不良反应较多。 5.1.7 心律平(普罗帕酮）P216 药动学 作用和应用 不良反应 注意事项 禁忌 药动学 口服吸收率达95％，潜伏期10min，PT约2～3 h，持续8 h以上。 首次给药肝脏首过消除明显，但长期给药后肝消除具有酶饱和现象，F可达100％。 血浆蛋白结合率为95～97％，T1/2为3～10 h，Vd为3.5 L/kg。 有效血浓为 0.5～1.8ug/ml。本品为非线性消除。 作用和应用P216 作用：本品属Ic类抗心律失常药物。主要通过抑制Na+ 内流而抑制心肌动作电位０相最大上升速率，降低心肌的自律性，稍延长APD和ERP，延长或阻断旁道束的顺行及逆行传导而阻断折返。另有β受体阻断作用。 应用：适用于室性和室上性早搏、室速和室上速。对预激综合征合并房性心律失常有效。也可用于阵发性房扑或房颤的防治。 不良反应P216 可使室性心律失常恶化、加重支气管哮喘或慢性支气管炎。加重充血性心衰。 可出现头晕、味觉障碍、视力模糊、厌食、恶心、呕吐、口干、舌麻、体位性低血压、房室和室内传导阻滞。 也可见粒细胞减少症。 注意事项P216 肝肾功能不全时应减量；可提高地高辛和华法令的血药浓度，与地高辛合用时，地高辛的用量至少减少一半以上。奎尼丁和西咪替丁可提高本药的血药浓度。其可降低一些β受体阻断药的廓清，已用β受体阻断药或钙拮抗药者药慎用本品。由于药效学上对心脏抑制作用的相互加强，本品一般不宜与其他的抗心律失常药物合用。其在治疗心梗后潜在恶性室性心律失常时的安全性不详。QRS时限增宽 25％以上或QT间期明显延长者，宜减量或停药。 禁忌P216 未控制的充血性心衰或心源性休克；窦房或房室传导阻滞未安置起搏器时；心动过缓、支气管痉挛性疾病、电解质紊乱和对本品过敏者。 药普萘洛尔的抗心律失常作用及应用P217 作用：①阻断β1受体：降低自律性、抑制房室传导、缩短浦氏纤维APD及ERP。②膜稳定作用：大剂量使膜反应性降低。 应用：各种快速型心律失常，尤其对各种原因引起β1受体激动的窦性心动过速最佳。 5.3 Ⅲ类药：延长APD药胺碘酮P218 药动学 作用 应用 不良反应 注意事项及禁忌症 药物相互作用 药动学 口服吸收缓慢、完全，F90％，TP约6～8 h。Vd高达60 L/kg，血浆蛋白结合率95％。 有效血浓为 0.5～2.5 ug/ml。主要在肝脏代谢灭活，T1/2长达 500～1000 h，停药后1～2周时其消除曲线有