课件：抗癫痫药抗惊厥药.ppt

苯妥英钠 phenytoin sodium 3.慢性毒性反应： （1）20%患者出现牙龈增生多见于青少年，与刺激胶原组织 增生有关，停药3～6月自行恢复。 （2）30%患者发生外周神经炎。 （3）诱导肝药酶加速维生素D代谢，出现低钙血症、软骨症 和佝偻病。 （4）久服可导致叶酸吸收及代谢障碍，本药还抑制二氢叶酸 还原酶，可导致巨幼红细胞性贫血。 甲酰四氢叶酸可治疗 维生素D缺乏性佝偻病枕秃 牙龈增生 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 维生素D缺乏性佝偻病——胸骨下陷及肋缘外翻 苯妥英钠 phenytoin sodium 4.过敏反应：皮肤搔痒、皮疹、粒细胞缺乏、血小板减少、再障和肝坏死等。 5.致畸反应：小头、智能障碍、斜视、眼距过宽、腭裂等，被称为胎儿妥因综合征。 6.偶见男性乳房增大、女性多毛症等。久用骤停可使癫痫加剧，甚至诱发癫痫持续状态。 【苯妥英钠药物相互作用】 苯妥英钠 肝药酶抑制剂： 异烟肼、氯霉素 肝药酶诱导剂： 苯巴比妥、乙醇、卡马西平 肝药酶 诱导剂 加速多种药物的代谢：皮质激素、左旋多巴、奎尼丁、口服抗凝药、避孕药等。 经肝药 酶代谢 保泰松、磺胺类、水杨酸类 苯二氮卓类 口服抗凝血药 卡马西平（Carbamazepine） 【作用及应用】 1.抗癫痫：单纯局限性发作、大发作、复杂部分性发作、（首选）；小发作（效果差）。机制与苯妥英钠相似。 2.抗神经痛：疗效优于苯妥英钠。 3.治疗尿崩症，也可用于抑郁症和躁狂症的治疗。 【不良反应】 1.常见：眩晕、视力模糊、恶心呕吐、手指震颤、水钠潴留等。 2.少见而严重：骨髓抑制、肝损害。 苯巴比妥（phenobarbital） 作用和机制：提高病灶周围正常组织的兴奋阈值，抑制病灶的异常放电；抑制异常放电的扩散。 1.与突触后膜上的GABA受体结合，增加GABA介导的Cl-内流，膜超极化，膜兴奋性↓。 2.阻断突触前膜Ca2+摄取, 兴奋性递质的释放↓。 3.较高浓度阻断Na+、Ca2+(L、N)通道。 苯巴比妥 应用： 1.广谱，主要用于治疗大发作及癫痫持续状态。对部分性发作也有效。 2.中枢抑制作用明显，不作首选药。 ◎地西泮是控制癫痫持续状态的首选药。静脉注射 见效快，但偶可引起呼吸抑制，宜缓慢注射 （lmg／分）。◎ 硝西泮对肌阵挛性癫痫、不典型小发作和婴儿痉 挛有较好疗效。◎ 氯硝西泮对各型癫痫都有效，尤以对失神小发作、 肌阵挛发作和不典型小发作为佳，吸收慢，不可 im.。 苯二氮卓类 乙琥胺（ethosuximide） 1.疗效不及氯硝西泮，但副作用小，为防治小发作的首选药；也可对抗戊四氮引起的阵挛性惊厥。机制：选择性抑制丘脑细胞T型Ca2+通道。 2.不良反应： 常见胃肠道反应，CNS症状。 偶见骨髓抑制，应定期查血象。 ※抗癫痫药物应用原则 1.据发作类型选药 大--苯妥英纳；小--乙琥胺 运动－卡马西平；持续--iv安定 2.剂量：初期：一种药. 控制症状：维持量 必须换药时--过渡法 疗程：完全不发作2-3年后再于0.5-1年内渐停 3.随访，长期用药时定期检查： 血象、肝功等。 第二节 抗惊厥药 Anticonvulsant Drugs 惊厥（eclampsia）：各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。 临床常用药物： 硫酸镁（magnesium sulfate）、苯巴比妥 地西泮、水合氯醛 1. 口服：泻下、利胆作用 2. 外用热敷：消炎去肿 3. 注射：中枢抑制和抗惊厥作用 肌松和降压作用 缓解子痫、破伤风等惊厥 也常用与高血压危象。 Mg2+特异地竞争Ca2+受点，拮抗Ca2+作用 硫酸镁 安全范围窄，过量→呼吸抑制、血压骤降、心脏骤停→死亡。 用药中注意检查肌腱反射 静注氯化钙、葡萄糖酸钙，对抗Mg2+作用。 硫酸镁 Mg2+存于细胞内，正常浓度为2-3.5mg/100ml,低于此浓度神经及肌肉兴奋性升高。 第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药 思考题 1.简述苯妥英钠的不良反应有哪些。 2.抗癫痫药物应用的注意事项。 3.癫痫大发作可用哪些药物进行治疗？ THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 可编辑 可编辑 第一节癫痫和抗癫痫药 一、癫痫 （epilepsy） 是一类慢性、反复性、突然发作的大脑机能失调。 特征 发作时大脑局部病灶神经元突发异常高频放电并向周围组织扩散，使大脑功能短暂失调。 表现 突然发作性的，短暂的运动、感觉、意识和植物神经功能异常，可伴有脑电图改变,发病率约占人