初级药师考试复习笔记——药剂学 制剂新技术、缓释控释制剂、经皮吸收制剂.docVIP

药剂学 制剂新技术、缓释控释制剂、经皮吸收制剂 一、制剂新技术 1.固体分散技术 定义：是将难溶性药物高度分散在另一种固体载体中的新技术 高分子聚合物：聚乙二醇类（PEG）、聚维酮类（PVP） 表面活性剂类：泊洛沙姆188、聚氧乙烯类（PEO）、聚羧乙烯（CP） 水溶性载体材料（速释作用） 水溶性载体材料 （速释作用） 糖类：壳聚糖、葡萄糖、半乳糖、蔗糖 醇类：甘露醇、山梨醇、木糖醇 载体材料 纤维素衍生物：羟丙纤维素（HPC）、羟丙甲基纤维（HPMC） 载体材料 难溶性载体材料：乙基纤维素（EC）、含季铵基的聚丙乙烯酸树脂（包括E、RL、RS等几种）、胆固醇、谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸酯、蜂蜡、 巴西棕榈蜡、氢化蓖麻油、蓖麻油蜡，均可制成缓释固体分散体 β- 肠溶性载体材料 纤维素类：邻苯二甲酸醋纤维素（CAP）、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素（HPM-CP）、羧甲乙纤维素（CMEC） 肠溶性载体材料 聚丙烯酸树脂类：eudragitL100、eudragitS100 简单低共熔混合物（药物仅以微晶形式分散在载体材料中形成物理混合物） 固体分散体的类型 固态溶液（药物在载体材料中以分子状态分散） 共沉淀物（无定形物） 制备方法：熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、溶剂-喷雾（冷冻）干燥法、研磨法、双螺旋挤压法 药物的高度分散状态：分子状态、胶体状态、亚稳状态、微晶状态、无定形状态；载体材料可阻止已分散的药物再聚集粗化，有利于药物溶出 速释 载体材料可提高药物的可润湿性 速释与缓释原理 载体材料对药物溶出的促进作用 载体材料保证药物的高度分散性 速释与缓释原理 载体材料对药物有抑晶作用 缓释：药物采用疏水或脂质类载体材料制成的固体分散体均有缓释作用。原理是载体材料形成网状骨架结构，药物以分子或微晶状态分散于骨架内，药 物的溶出必须首先通过载体材料的网状骨架结构扩散，故释放缓慢 2.包合技术 定义：指一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。 组成 主分子：包合材料 组成 客分子：药物 特点：溶解度增大，稳定性提高，液体药物可粉末化，可防止挥发性成分挥发，掩盖药物不良气味或味道，调节释放速度，提高生物利用度，降低刺激性、毒副作用 环糊精（CYD）：以β-CYD最为常用，通常是单分子包合物，大多数环糊精与药物可以达到摩尔比1：1包合，无机物多数不宜用环糊精包合 环糊精衍生物 包合材料 水溶性环糊精衍生物：葡萄糖衍生物、羟丙基衍生物、甲基衍生物 环糊精衍生物 脂溶性环糊精衍生物：常用做水溶性药物的包合材料，以降低水溶性药物的溶解度，使具有缓释性 影响因素 药物的极性或缔合作用的影响 影响因素 包合作用竞争性的影响 制备方法：饱和水溶液法、研磨法、冷冻干燥法、喷雾干燥法、超声法 3.纳米乳与亚微乳的制备技术 定义 纳米乳：粒径为10~100nm的乳滴分散在另一种液体中形成的胶体分散系统 定义 亚纳米乳：粒径为100~500nm的乳滴分散在另一种液体中形成的胶体分散系统 特点：提高药物稳定性、降低毒副作用、提高体内及经皮吸收、使药物缓释、控释或具有靶向性