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特点有: ①性质稳定,口服有效。 ②作用弱而持久。 ③中枢兴奋作用较显著。 ④易产生快速耐受性 3去氧肾上腺素(苯肾上腺素,新福林) 第三节 β受体激动药 异丙肾上腺素(Iso) 舌下给药或气雾剂吸入、静脉滴注给药。 一、药理作用:对β1、 β2受体有很强的激动作用。 临床应用 1.原发性支气管哮喘急性发作 2.Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞 3.心跳骤停 4.感染性休克 常见不良反应 有心悸、头晕等,如剂量过大,亦可引起心律失常,甚至心室纤颤,死亡。(因有耐受性,吸入量逐步增大) 禁用于冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症等。 异丙肾上腺素歌诀: 异丙能激动β1 β2 兴奋心脏扩血管 舒张气管促代谢 心脏骤停与阻滞 感染休克先补液 喷雾控制急哮喘 心悸头晕较常见 多巴胺丁胺:主要用于心肌梗死并发的心功能不全。 沙丁胺醇:主要用于支气管哮喘 第十章 抗肾上腺素药 2.去甲肾上腺素静滴时外漏 3.嗜铬细胞瘤:诊断、术前准备、高血压危象 4.抗休克:扩血管作用,改善微循环; 5.充血性心衰:降低外周阻力(α1) ,降低心脏前后负荷;增加心输出量(α2 ),改善肺水肿和全身水肿。 间羟胺—替代NA用于休克早期 去甲肾上腺素 不稳定,被MAO破坏 作用短暂 对肾血管收缩作用强 引起心律失常、少尿 只能 静滴 间羟胺 不易被MAO破坏 作用较持久 对肾血管收缩作用较弱 心律失常、少尿发生少 可肌注 应用: 1 .替代NA用于休克早期 2.手术后或脊椎麻醉时引起的低血压或休克 用 途 1. 麻醉引起的低血压,基本作用同间羟胺,静脉或肌肉注射。 2. 扩瞳,用于眼底检查。 优点:作用小于阿托品,维持短, 少眼内压升高和调节麻痹 1.兴奋心脏 2.血管血压:尤以骨骼肌血管明显舒张,可使舒张压下降。若快速静注。则血压先小升后大降。 3.舒张支气管平滑肌:激动β2受体,且能抑制组胺等过敏性物质释放,可舒张支气管。 拟肾上腺素药 ? ? 受体激动药 ? 受体激动药 麻黄碱:防治低血压,支气管哮喘发作 肾上腺素AD:过敏性休克 不良反应 去甲肾上腺素NA:静脉滴注,休克,低血压 异丙肾上腺素:气雾吸入,支气管哮喘 ? 受体激动药 多巴胺DA:静脉滴注,休克,急性肾衰竭 间羟胺:各种休克 去氧肾上腺素:扩瞳眼底检查 多巴酚丁胺:心肌梗死并发心功能不全 沙丁胺醇:支气管哮喘 分类: α受体阻断药 β受体阻断药 1.按对受体的选择性: 选择性阻断α1: 哌唑嗪 对α1、α2无选择性: 酚妥拉明 酚苄明 第一节 α受体阻断药 分 类 2、根据作用时间分类: ①短效类(竞争型):酚妥拉明 ②长效类(非竞争型):酚苄明 临床应用: 1.外周血管痉挛性疾病(雷诺病); * * 复习 肾上腺素受体激动效应 第一节 α、β受体激动药 肾上腺素(AD ) 苯乙胺 N-甲基转移酶 肾上 腺素 来 源: 肾上腺髓质的嗜铬细胞分泌,先合成 去甲肾上腺素 药用品:家畜肾上腺提取,已人工合成。 体内过程:基本同NA,口服无效,但可皮下、肌肉注射 。以皮下注射为主,必要时心室腔注射。 1.心脏:(+) β1 收缩 , 传导 , 心率 心输出量 2.血管: ①皮肤、粘膜、胃肠道、肾α受体占优势, 以收缩为主;心、肺变化不明显。 ②骨骼肌和肝脏(β2 为主)-血管扩张; 药 作 理 用 强烈激动 α和β受体 3.血压 血压变化与剂量有关 小剂量: β受体占优势,以β1兴奋心脏引起收缩压轻度升高, β2兴奋外周阻力下降、舒张压下降。(脉压变大或不变) 大剂量: α受体占优势,血管收缩,血压明显升高。(血管紧张素生成增多,脉压变小) 血压的时相变化(双向变化) 给药后首先出现明显的升压作用,而后出现微弱的降压效应。 AD 4.平滑肌 能激动支气管平滑肌β2受体,使其舒张 兴奋α,支气管黏膜血管收缩,利于消除水肿 重点:支气管平滑肌 舒张 治疗哮喘机理:β2效应、α效应。 AD 临 床 应 用 1.心脏骤停 ① 溺水、麻醉意外、药物中毒、
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