天然倍半萜类环氧化酶.pdf

第３４卷　第２期 新乡医学院学报 Ｖｏｌ．３４　Ｎｏ．２ 　 　　　　　　　　　　　 　　　　　　　　　　　 　 ·８３· ２０１７年２月 ＪｏｕｒｎａｌｏｆＸｉｎｘｉａｎｇＭｅｄｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ Ｆｅｂ．２０１７ 欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁氉 欁 氉 欁 本文引用：张来宾，吕洁丽．天然倍半萜类环氧化酶２抑制剂研究进展［Ｊ］．新乡医学 欁 【国家自然科学基金专题述评】 欁 院学报，２０１７，３４（２）：８３８５．ＤＯＩ：１０．７６８３／ｘｘｙｘｙｘｂ．２０１７．０２．００１． 氉欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁氉 天然倍半萜类环氧化酶２抑制剂研究进展 张来宾，吕洁丽 （新乡医学院药学院，河南　新乡　４５３００３） 摘要：　倍半萜是天然产物中一类重要的萜类成分，广泛存在于植物、微生物、海洋生物等生物体中，具有抗肿瘤、 抗炎、抗菌及抗病毒等多种生物活性。环氧化酶２（ＣＯＸ２）是抗炎、抗肿瘤等药物的作用靶点之一，其抑制剂可用于 多种疾病的治疗，具有较好的应用前景。本文总结了天然倍半萜类 ＣＯＸ２抑制剂的最新研究进展，旨在为天然倍半 萜类化合物的开发、利用提供参考。 关键词：　天然产物；倍半萜；环氧化酶２ 中图分类号：Ｒ９３１　文献标志码：Ａ　文章编号：１００４７２３９（２０１７）０２００８３０３ 　　临床应用的药物约１／３以上源自于天然产物， 如胃癌、肺癌、食管癌、大肠癌及膀胱癌等；在炎症组 它们直接来自于天然产物或是以天然产物为先导进 织中可被多种因子所诱导，其水平将以８～１０倍的 一步发展而来的衍生物、类似物、全合成产物，天然 速度急剧增长，引起炎症部位的ＰＧ水平增加，促进 产物是药物发现的源泉之一。我国天然产物丰富， 炎症反应和组织损伤。ＣＯＸ２促进肿瘤发生的机制 种类繁多，中药临床应用历史悠久，为药物先导化合 主要包括促进ＰＧ合成、诱导前致癌物活化、抑制凋 物的发现提供了得天独厚的优势。倍半萜是一种含 亡、促进肿瘤新生血管形成、增加肿瘤细胞浸润与转 有３个异戊二烯单位和１５个碳原子的萜类化合物， 移、免疫抑制等。研究表明，ＣＯＸ２在脑缺血、癫痫、 广泛存在于植物、微生物、海洋生物及某些昆虫中， ［５１０］ 动脉粥样硬化、神经退行性疾病中起重要作用 。 具有抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗炎镇痛、免疫抑制、昆 因此，ＣＯＸ２抑制剂可用于多种疾病的治疗，尤其是 ［１４］ 虫据食等多种生物活性 。环氧化酶２（ｃｙｃｌｏｏｘｙ 在炎症和肿瘤疾病的治疗中起着重要作用。 ｇｅｎａｓｅ２，ＣＯＸ２）是前列腺素（ｐｒｏｓｔａｇｌａｎｄｉｎ，ＰＧ）合 ［５］ ２　天然倍半萜类ＣＯＸ２抑制剂 成过程中的一种重要限速酶 ，在大部分炎症和肿 瘤等病变组织中高表达，因此，ＣＯＸ２抑制剂已成为 ［１１］ ２．１　愈创木烷型　ＡＬＡＴＴＡＳ等 研究 Ｃｏｓｔｕｓｓｐｅ 抗炎和抗肿瘤药物等的研究热点。本文总结了天然 ｃｉｏｓｕｓ的根茎的抗炎活性成分，从其甲醇提取物的正 倍半萜类ＣＯＸ２抑制剂的最新研究进展，旨在为倍 己烷氯仿萃取物中分离得到２个愈创木烷型倍半 半萜类化合物的开发、利用提供理论参考。 萜内酯 ｄｅｈｙｄｒｏｄｉｈｙｄｒｏｃｏｓｔｕｓｌａｃｔｏｎｅ（化合物 １）和