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888 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 14, 49 (6): 888 895
2-(3- 炔酰胺基苯基) 苯并噻唑衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
1 2 2 1 2 1 1*
尹桂林 , 李 燕 , 唐 克 , 金小锋 , 陈晓光 , 李 莉 , 冯志强
( 中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所 1. 活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室,
2. 药理学研究室, 北京 100050)
摘要: 以4-氟-3-硝基苯甲酸为起始原料, 通过两条合成路线, 经 5～7 步反应得到20 个全新的2-(3-丁炔酰
1
胺基苯基) 苯并噻唑类化合物。目标化合物的结构经 H NMR 和HR-MS 鉴定。采用MTT 法考察了其对5 种肿
瘤细胞株 (HCT1 16、Mia-PaCa2 、U87-MG 、A549 、NCI-H 1975) 的抗增殖 用, 结果表明大部分化合物选择性
地对其中的 3 种肿瘤细胞具有明显的抗增殖活性, 其中化合物 14c 对人脑胶质母细胞瘤U87-MG 细胞、化合物
14h 对结肠癌HCT 116 细胞的IC50 值均在1×10 8 mol ·L 1 数量级水平, 在此基础上对该类化合物进行了初步构效
分析。
关键词: 苯并噻唑; 抗肿瘤活性; 构效关系
中图分类号: R9 16 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (20 14) 06-0888-08
Synthesis and biological evaluation of 2-(3-butynoicamidophenyl)
benzothiazole derivatives as antitumor agents
1 2 2 1 2 1 1*
YIN Gui-lin , LI Yan , TANG Ke , JIN Xiao-feng , CHEN Xiao-guang , LI Li , FENG Zhi-qiang
(1. Beiji ng Key Laboratory of A ctive Substance Discovery and Druggability Evaluation, 2. Dep artment of Pharmacology,
Inst itute of Materia Medica, Chinese A cademy of Me dical Sciences and Peking Union Medical College, Beij ing 100050, China )
Abstract : A series of 2-(3-butynoicamidophenyl)benzothiazole derivatives were synthesized starting from
1
4-fluoro-3-nitrobenzoic acid. Structures of all the synthesized compounds were confirmed by H NMR a
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