同化激素类.pptVIP

17 同化激素类 小组成员： 25 薛玉环 26 高小鹏 27 高万祥 28 王晓凤 29 赵新元 30 武俊霞 31 丁 峰 32 石轶男 7.1 概述 同化激素 亦称蛋白同化激素，是一种能够促进细胞的生长与分化，使肌肉扩增，增强骨头的强度与大小的甾体激素。近年来人工合成的一些衍生物,其雄激素作用大为减弱,而同化作用则保留或增强,这些衍生物称同化激素。 雄激素能明显地促进蛋白质合成(同化作用),能使肌肉发达,体重增加;同时氨基酸分解减少(异化作用),使尿素生成减少降低氮质血症。但使用雄激素常可出现男性化现象,因而限制了它的应用。 同化激素主要用于蛋白质同化或吸收不足、降低亢进和损失过多等情况。畜牧业中使用同化激素,可以很快产生显著和直接的经济效益,因此对生产者有很大的吸引力。 17.2 性状、药动学及残留情况 17.2.1 内源性激素 性激素是由性腺所分泌，肾上腺皮质及胎盘也少有产生，他们属类固醇激素，包括雄激素、雌激素及孕激素。 睾酮、孕酮和雌二醇为最具活性的天然激素，在畜牧业中应用主要作为生长促进剂。 （1） 雌二醇 该品为白色或乳白色结晶性粉末；无臭。在二氧六环或丙酮中溶解，在乙醇中略溶，在水中不溶。 内服后胃肠道吸收快，经肝脏首先代谢而失效。与血浆蛋白有广泛结合，与蛋白质结合少，主要与性甾体结合球蛋白。 （2）孕酮 白色或几乎白色的结晶性粉末，无臭，在氯仿中极易溶解，在乙醇、乙醚或植物油中溶解，水中不溶。 肠道吸收后迅速在肝脏内失活。舌下、直肠、阴道给药有效，肌肉注射吸收迅速，血中半衰期仅几分钟。 动物经孕酮处理后，可食组织中残留量极低。 （3）睾酮 白色或类白色结晶粉末，无臭，在氯仿中极易溶解，在乙醇或乙醚中易溶，在醋酸乙酯中溶解，在植物油中略溶，在水中不溶。 17.2.2 外源性激素 外源性激素是一类蛋白同化作用强、雄激素作用较弱的睾酮衍生物。药理作用和不良反应与雄激素有许多相同之处，促进蛋白质合成能力强，雄性化的不良影响较雄激素小。 （1）去氢甲睾酮 蛋白同化作用强于雄激素样作用，孕激素样活性小 能促进蛋白质合成，抑制蛋白质异生，增进食欲，使肌肉生长，体重增加 促进钙磷在骨中沉积，加速骨骼生长 促进组织新生和创伤修复 降低血清胆固醇 （2）司坦唑醇 蛋白同化作用强，为甲睾酮的30倍，雄激素活性仅为其四分之一 能促进蛋白质合成，抑制蛋白质异生 降低血清胆固醇，甘油三酯水平 促进钙磷在骨中沉积，减轻骨髓抑制 男性不良反应小 主要用于预防遗传性血管性水肿 （3）醋酸甲羟孕酮 作用与黄体酮相似,孕激素活性强,无雌激素和雄激素活性,有抗雌激素作用。 内服、注射均有效。内服在胃肠道吸收,在肝内降解。肌内注射后2~3天血药浓度达到峰值。血药峰值越高,药物清除越快。肌注150mg后6~9个月血中才检不出药物。 （4）去甲睾酮 牛注射去甲睾酮后,脂肪中残留能被检出,并持续73天;尿中残留低于1μg/kg。 内服后脂肪中残留未被检出,但尿中残留可检出。 （5）醋酸甲地孕酮 本品为孕激素对垂体促性腺激素的释放有一定的抑制作用,但比左炔诺孕酮和炔诺酮为弱。不具有雌激素和雄激素样活性,但有明显抗雌激素作用。与雌激素合用,抑制排卵。 动物致畸试验表明对家兔具有死胎率增加和致畸作用。 （6）醋酸美仑孕酮 内服时孕激素作用约为黄体酮的75倍,无雌激素和雄激素活性,具有显著排卵抑制作用。 小母牛用药后,母药和代谢物主要由粪便排出。停药6h,肝、脂肪、肾和肌肉组织中的残留量分别为9~15μg/kg、7~8μg//kg、1.2~1.8μg/kg和0.5~1μg/kg。脂肪、肝、肾和肌肉中母药残留量分别占总残留的80%、37%、30%和45%。 美国FDA规定休药期48h,但欧盟禁止使用。 17.4 分析方法 生物样品中同化激素类的分析主要采用色谱法,包括薄层色谱法、气相色谱法和液相色谱法。 17.4.1 薄层色谱法 薄层色谱法具有快速、经济等优点,适合残留分析的初筛。为了提高薄层色谱分析的灵敏度和选择性,在显色剂研究上做了大量的工作,一些与雌酮、雌二醇、己烯雌酚、玉米赤霉醇和玉米赤霉烯醇发生显色反应的染料被相继报道。 重氮基染料与雌激素反应,形成重氮基衍生物、酚基和二羟基苯甲酸内酯类的雌激素衍生物,它们的色泽强度各不相同。此外,科林斯红和快蓝BB与激素反应成盐后,具有很强的色泽。 17.4.2 气相色谱法 20世纪80年代出现的毛细管GC使GC-MS结构简化、仪器成本下降。毛细管GC和SIM检测方式使GC-MS发展成为一种成熟的、集高效分离、高灵敏度检测和结构鉴定为一体的分析技术。 同化激素及其代谢产物的结构中