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第二章 药物代谢; 当药物进入机体后:
药物对机体产生诸多药理作用
机体也对药物产生作用
药物代谢:是药物在人体内发生的化学变化,主要是由酶催化,形成了可被排出体外的药物代谢物,通过人体的正常系统排出体外。 ; 药物代谢的分类:; 第一节 I 相代谢
第二节 II 相代谢;1、掌握I相代谢的概念及I相代谢反应的主要类型
2、熟悉芳环、烯烃、烷基、脂环、胺、醚及硫
醚的体内氧化
3、熟悉酯和酰胺的体内水解
4、了解药物的体内还原;一、氧化反应;(一)芳环的氧化 ; 芳环的氧化过程:需经环氧化中间体;(二)烯烃的氧化 ;(三)烷基的氧化 ;(三)烷基的氧化;(四)脂环的氧化;(五)胺的氧化 ;脱氨基反应:伯胺基团易进行;2.N -氧化反应 ;(六)醚及硫醚的氧化 ;(六)醚及硫醚的氧化;(六)醚及硫醚的氧化;(六)醚及硫醚的氧化;二、还原反应 ;(二)硝基和偶氮化合物的还原: ;三、水解反应 ;体内酯酶水解有时具有一定选择性;有的具有高度特异性。
酯基的水解代谢的影响因素:
立体位阻
电子效应
水解反应的速率:酰胺酯,酰胺大多以未变化的原药形式排泄体外 ;应用:将含有刺激作用的羧基,不稳定的酚羟基或醇基制成酯型前药 ;A型题(单项选择题):;2、关于药物代谢的叙述正确的是;3、芳环的药物主要发生以下哪种代谢?;4、含芳环药物的氧化代谢产物主要是以下 哪一种?;X型题(多项选择题);2、胺类药物的代谢途径包括;思考题;教学要求;II相代谢反应:;常见的内源性反应物;药物或其代谢物中的极性基团 ;一、葡萄糖醛酸结合 ;葡萄糖醛酸结合的过程;葡萄糖苷酸的种类;葡萄糖醛酸结合反应对临床用药的影响;二、硫酸结合 ;婴儿以硫酸结合途径为主;三、氨基酸结合 ; ;四、谷胱甘肽(GSH)结合 ;谷胱甘肽的保护作用:;五、甲基化反应 ; ;六、乙酰化反应 ; ;II相代谢中的结合物限量问题;首过效应:;THANK YOU!;;PPT模板下载:/moban/ 行业PPT模板:/hangye/
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;研究背景;研究背景;PART
TWO;基本概念;基本概念;PART
THREE;理论研究;理论研究;PART
FOUR;试验方法;试验方法;试验方法;PART
FIVE;实际应用;;PART
SIX;未来展望;
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