白杨素衍生物的合成及其抗癌活性研究.pdfVIP

- 344 - 肿瘤药学 2015 年 10 月第 5 卷第 5 期　Anti-tumor Pharmacy, October 2015, Vol. 5, No. 5 ●基础研究● 白杨素衍生物的合成及其抗癌活性研究★ * 赵子淏，敖宝学，魏　云，刘运美，谢志忠，曹　轩，郑　兴，唐 国涛 （南华大学药物药理研究所，湖南省药物蛋 白质组学重点实验室，湖南 衡 阳，42 100 1 ） 摘要 ：目的　合成一系列白杨素衍生物并研究其体外抗肿瘤活性。方法　 以白杨素为起始原料，通过醚化反应 引入 5- 溴水杨酸酯，合成 6 个白杨素衍生物。然后采用 MTT 法检测白杨素衍生物对人胃癌 MGC-803 细胞、人肝 癌 HepG2 细胞的体外抗肿瘤活性。结果　化合物 3a、3b、4b 抑制 HepG2 的 IC50 值高于白杨素，化合物 2a、2b、4a 抑制 HepG2 的 IC50 值低于白杨素，其中化合物 2a、4a 的 IC50 值低于阳性对照药 5- 氟尿嘧啶。化合物 3a 抑制 MGC-803 细 1 胞的 IC50 值低于白杨素和阳性对照药 5- 氟尿嘧啶。结论　合成的白杨素衍生物均经过 H NMR，MS 确证。目标化 合物 2a 对 HepG2 细胞具有较强抑制作用，化合物 3a 对 MGC-803 细胞具有较好的抑制作用，抑制作用均较阳性对照 药物 5- 氟尿嘧啶强。 关键词：白杨素；衍生物；抗肿瘤；合成 中图分类号：R969.1, R285.6　文献标识码 ：A　文章编号：2095-1264（2015）05-0344-04 doi：10.3969/j.issn.2095-1264.2015.05.05 Synthesis and Anticancer Activities of Derivatives Chrysin Derivatives ★ * ZHA O Zihao, A O Baoxue, WEI Yun, LI U Yunmei, XIE Zhizhong, CA O Xuan, ZHENG Xing, TANG Guotao (Key Laboratory of Hunan Province Pharmacop roteomics, Institute of Pharmacy Pharmacology, University of South China, Hengyang, Hunan, 421001, China) Abstract: Objective To synthetize a variety of chrysin derivatives and identify their antitumor activity in vitro. Methods Chry- sin was applied as main raw materials and the 5-Bromosalicylic acid ester was added to the reaction system to synthesize chrysin derivatives in the etherification reaction. Then the MTT method was used to detect the anticancer activit