课件：抗精神失常药课稿.ppt

[不良反应] 外周抗胆碱→口干，心悸，便秘；前列腺肥大、青光眼禁用。 心血管→低Bp，直立性低血压，阻滞Na+ K+ Ca2+通道→心律失常，心肌损害； 神经系统：反射亢进，共济失调； 其他：肝功异常，粒细胞缺乏等。 [相互作用] 与苯妥英、保泰松、阿斯匹林竞争血浆蛋白结合→作用↑。 与MAO抑制药合用→高热，高血压危象，昏迷。 与抗精神病药、安坦等合用→抗胆碱作用↑。 降低癫痫阈值，癫痫患者禁用。 对抗可乐定、胍乙定的降压作用。 　其它药： 阿米替林（amitriptyline,阿密替林）：似米帕明 抑制再摄取5-HT ＞NA。疗效快，不良反应轻。 地西帕明(disipramine)： NA再摄取摄取抑制药 对轻、中度抑郁症疗效好。 氟西汀（fluoxetine，百优解): 强效5-HT再摄取抑制药 p.o.易吸收，蛋白结合率高（80~95%）代谢产物甲氟西汀仍有活性，单剂量消除t1/248~72小时。 用于抑郁症，神经性贪食症。不良反应较 多。肝肾功能不全者久用需减量，心血管病、糖 尿病者慎用。 米安舍林(mianserin)：四环类抗抑郁药 　　通过抑制负反馈→ 突触前NA释放↑ 。疗效与三环类相当。 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 可编辑 可编辑 Chapter 18 抗精神失常药 Drugs Used for Treatment of Psychiatric Disorders 学时：2 要求：掌握氯丙嗪、丙米嗪、碳酸锂的作用、及应用。熟知氯丙嗪的不良反应。了解氟奋乃静、三氟拉嗪、氟哌啶醇的抗精神失常作用特点。 精神失常（psychiatric disorders):多种原因所致精神活动障碍。 包括：精神分裂症、躁狂症、抑郁症、焦虑症。 治疗药物：抗精神病药；抗躁狂症药、抗抑郁症药。 （一）精神分裂症：可以任何年龄发病青春期 与成年早期多发；意识清楚，思维和性格紊乱，以幻觉和妄想为主要表现。吩噻嗪类 （二）躁狂症：情绪高涨，思维敏捷，口若悬河,但无中心思想。坐卧不宁，精力充沛，信心十足，攻击性强。碳酸锂 （三）抑郁症：与前相反。丙米嗪 （四）焦虑症：安定 一、精神失常的分类与主要治疗药物 一、抗精神病药 精神分裂症(schizophrenia)：思维、情感、行为不协调。 Ⅰ型：阳性症状—幻觉、妄想、思维混乱 Ⅱ型：阴性症状—冷漠、动作迟缓 病因：脑内DA能神经功能增强（受体密度↑、功能异常）。 DA神经通路： 中脑--皮质通路：与精神活动有关；※ 中脑--边缘系统：与情绪、本能有关；※ 黑质--纹状体通路：与运动调节有关； 结节--漏斗通路 ：调节内分泌。 （一）、吩噻嗪类：氯丙嗪、奋乃静、三氟拉嗪 氯丙嗪（冬眠灵）chloropromazine 【体内过程】 1、Po吸收不规则、2—4h达峰，血浆蛋白结合率（90%） 2、药物在脑内浓集，脑内浓度是血浆浓度的10倍。 3、肝代、肾排，老年患者对其代谢减慢，个体差异10倍以上。 4、排泄慢，长期用药者停药半年后尿中仍可测得 5、同服安坦可影响其吸收。 [药理作用及应用] 50年、安全有效、精神分裂症首选。 1.CNS 1).抗精神病作用： 正常人口服100 mg→镇静，安定，诱导入睡； 精神病人→情绪安定，理智恢复、生活自理。 机制：阻断脑内中脑—皮质通路 中脑—边缘通路 D2受体 用于精神分裂症：妄想，幻觉，紧张型较好。 对大脑器质疾病引起的幻觉，妄想，更年期精神病也可. 长期用药可使病人恢复正常工作及生活能力，对急 性早期 患 者疗效可 靠，无根治作用； 用药采用渐增法： 200—300mg/日 300—400mg/日 400—500mg/日 少数600—800mg/日 控制症状后维持此量1—2个月，递减用量以控 制病情为度。 2).镇吐：抑制CTZ的D2受体；大剂量抑制呕吐中枢。