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                第二章章节中枢神经系统药物centralnervoussys资料
                    CHAPTER 2  Central Nervous System Drugs中枢神经系统药物 Classification   镇静催眠药(Sedative-hypnotics)   抗癫痫药(Antiepileptics)   抗精神失常药(Antisychotics)   抗抑郁药(Antidepressants)   中枢兴奋药(Central Stimulants)   镇痛药(Analgesics)   2.1   Sedative-hypnotics (镇静催眠药) GENERAL  CONSIDERATIONS 镇静催眠药(sedative-hypnotics):具有普遍的中枢神经系统抑制作用的药物。  主要用于治疗神经活动的某些轻度的、病态的兴奋症状。 镇静药(sedatives):抑制神经过度兴奋所致的紧张,烦躁不安,恢复安静的药物.(小剂量) 催眠药(hypnotics):进一步抑制中枢神经系统功能,使之进入睡眠状态的药物。(大剂量)           Sedative-hypnotics Subdivision   2. Bezodiazepins(苯二氮卓类):              以一个苯环和一个七元     亚胺内酰胺环并合而成的苯     二氮卓为母核的一类化合物。     3、Other types(其他类):        e.g. Chloral Hydrate              (水合氯醛 )        CCl3CH(OH)2                                      SECTION  1   Barbital (巴比妥类) ¤ General description  Barbital drugs are the derivatives of barbituric acid.  Barbituric acid :     R1=R2=H Circle number:1~6  5,5’-substituted compounds was often used for drug.  5,5’-substituted compounds                        Barbital 5,5’-substituted compounds                     Phenobarbital 5,5’-substituted compounds                      Secobarbital 1,5,5’-substituted compounds:  such as:               R1               R2                   N1 Hexobarbital  (己锁巴比妥)? 5,5’-substituted compounds                            of thiobarburic acid such as:               R1                  R2  Thiopental  Sodium  (硫喷妥钠) ¤ Representative(代表药物)----          Amobarbital (异戊巴比妥)  ¤  Nomenclature  (命名)    5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6-(1 H,3 H,5 H)嘧啶三酮   5-Ethyl-5-(3-methylbutyl)-2,4,6-(1 H,3 H,5 H)-pyrimidinetrione  ¤ Synthesis approach  (合成通法 ) From Diethyl Malonate (丙二酸二乙酯)  ¤ Chemical  physical properties     (理化性质) 1. weakly acidic property: from 1,3-diimide structure in cyclic malonyl urea structure   enolization:   enol structure    To produce 2 grades ionization in water:   ¤  Clinical Application  (临床应用)  长时间催眠药   治疗癫痫大发作  ¤  Metabolism (药物代谢)  部分氧化成5-(3-羟基-3-甲基丁基) 5-乙基巴比妥 – 成葡萄糖醛酸、硫酸酯结合物排出体外   Other Barbital drugs(其它巴比妥类药物)   Types(类型)          Drugs(药物名
                
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