呼吸系统平喘药物资料.ppt

控制哮喘药物 呼吸系统 呼吸系统 作用 提供气体交换，吸入O2 ，排除CO2。 具有嗅觉和发声、参与血液PH调节等的功能。 组成：呼吸道和肺 气体通过呼吸道的处理后，变得干净、温暖而湿润，从而减少了对肺部的刺激。 肺是体内外气体交换的主要场所。 喘、咳、痰 哮喘是由免疫性和非免疫性多种因素共同参与的气道慢性炎症性疾病，以呼吸道炎症和呼吸道高反应性并存为特征。其发病机制涉及变态反应、炎症、神经调节失衡、遗传、药物、环境、精神心理等复杂因素 哮喘的发病原因 家族史和个人史 如有以下疾病，患哮喘的机会也会增加： 过敏性鼻炎 过敏性皮肤病，如湿疹 诱发因素： 过敏性诱发因素：尘螨、食物、霉菌、花粉、动物毛皮屑等 非过敏性诱发因素：运动、病毒感染、冷空气、烟雾、空气污染、吸“二手”烟（即处在吸烟的环境中）、阿司匹林、普奈洛尔等药物 其他：气候改变、运动、妊娠 工作时接触某些化学品而产生“职业性哮喘” 支气管哮喘的发病机制 主要病理变化包括炎症细胞浸润、黏膜下组织水肿、血管通透性增加、平滑肌增生、上皮脱落、气道反应性亢进等，导致支气管收缩、黏液分泌增加、气道狭窄和重构，患者出现反复发作性喘息、呼吸困难、胸闷和咳嗽等症状。 平喘药根据药物作用机制和作用部位不同可分为三类： （1）支气管扩张药：包括ß肾上腺素受体激动剂、茶碱类和M胆碱受体阻断剂，可缓解支气管平滑肌痉挛及哮喘症状； （2）抗炎平喘药（糖皮质激素类）：用于防治慢性支气管炎症，最终消除哮喘症状； （3）抗过敏平喘药：色甘酸钠等能抑制过敏介质释放，用于预防哮喘发作。 一 、抗炎平喘药物 糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗炎平喘药物，可以达到长期防止哮喘发作的效果，是治疗哮喘的一线药物。 糖皮质激素可通过多环节产生抗炎平喘作用 ，其作用机制包括： （1）抗炎作用，抑制气道黏膜中各种炎症细胞的趋化、聚集、活化及多种炎症介质、致炎细胞因子的生成及释放，减少渗出，减轻气道黏膜的充血水肿和局部炎症反应； （2）抗过敏作用，抑制过敏介质释放； （3）抑制花生四烯酸代谢，减少前列腺素及白三烯的合成与释放； （4）阻止ß受体下调，增强气道平滑肌ß2受体的反应性。 用于治疗哮喘的糖皮质激素分为全身用药和局部用药两类。前者抗炎作用强大，平喘效果显著，但全身用药的不良反应多而严重，仅适用于哮喘持续状态或其他药物难以控制的严重哮喘，为重要的抢救药物。 局部气雾吸入给药的糖皮质激素，可充分发挥药物对气道的抗炎作用，而避免全身不良反应。 本类药物发挥作用较缓慢，在治疗危重哮喘发作病例时必须合用其他平喘药或吸氧，以免发生窒息 丙酸倍氯米松 为地塞米松的衍生物，是局部吸入给药的糖皮质激素类药物，具有强大的局部抗炎作用，效价比地塞米松强500~600倍。气雾吸入后直接作用于气道发挥抗炎平喘作用。主要用于支气管炎扩张药不能有效控制的慢性哮喘，连续用药可减少或终止发作。 本品起效慢，一般用药10天后产生最大疗效，不宜用于哮喘急性发作和哮喘持续状态的抢救治疗。 不良反应： 长期应用，偶有声音嘶哑、喉部不适、口腔和咽部白色念珠菌感染等。喷药后及时漱口，减少药液在咽部的残留，可明显降低真菌感染的发生率。妊娠及婴儿慎用。 其他同类药物还有布地奈德；氟替卡松；曲安奈德；均为局部用强效糖皮质激素类药物。吸入起效快，约30分钟达最大效应。用于慢性持续性哮喘长期治疗。 二、支气管扩张药 (一） ß肾上腺素受体激动剂 非选择性ß-R激动剂 选择性ß2肾上腺素-R激动剂 ß1 ß2 异丙肾上腺素气雾吸入，肾上腺素皮下注射，主要用于缓解支气管哮喘的急性发作。麻黄碱可口服用于预防哮喘发作和轻症哮喘的治疗。 因本类药物易发生兴奋心脏等不良反应，临床上已较少用。 选择性ß2肾上腺素-R激动剂 药动学：可采用多种给药途径。气雾剂吸入给药用量小，可直接到达气道内形成高浓度，多在1~15分钟内发挥作用。具有速效、安全、方便、经济等优点。多数药物口服有效，一般在30分钟内起效。部分药物也可舌下含化。皮下注射或直肠给药。 药理作用： 平喘作用：选择性激动气道内不同细胞的ß2受体，激活靶细胞的兴奋性G蛋白，继而活化腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP转化为cAMP，使细胞内cAMP水平升高，再通过细胞内信号转导，产生多种药理效应。 其他作用：特布他林可激动子宫平滑肌ß2受体，抑制子宫收缩，丙卡特罗具有抗过敏和镇咳作用。 临床应用： 主要用于支气管哮喘和喘息性支气管炎，也可用于肺气肿、慢性阻塞性肺