课件：版抗精神失常药.ppt

* 1.主要用于各型抑郁症的治疗。 对内源性、反应性及更年期抑郁症疗效 较好，而对精神分裂症的抑郁状态疗效 较差。 2.遗尿症 3.焦虑和恐怖症 临床应用 * 抗抑郁症药作用比较 药物 T1/2 （h) 抑制单胺类递质再摄取 镇静 作用 抗胆碱 作用 5—HT NA 丙米嗪 9~24 ++ ++ ++ ++ 阿米替林 17~40 +++ + +++ +++ 多塞平 8~24 弱 弱 +++ +++ * 二、NE再摄取抑制药 特点： 选择性抑制NE的再摄取，用于以脑内NE缺乏为主的抑郁症 奏效快，而镇静、抗胆碱和降压作用均比TCAs弱 代表药物： 　地昔帕明、马普替林、去甲替林 * 三、选择性5-HT再摄取抑制药 特点： １）选择性抑制5-HT的再摄取，对其他递质和受体作用甚微 ２）保留了TCAs相似的疗效，克服了TCAs的许多不良反应 代表药物： 　氟西汀、帕罗西汀、舍曲林 * 特点： 　阻断突触前膜a2受体，促进NE释放增加 代表药物： 　曲唑酮、米安色林、米他扎平 四、其他抗抑郁药 * 小 结 1 抗精神失常药物的分类及代表药 2 试述氯丙嗪对中枢神经系统的作用、作用机制、临床应用及主要不良反应。 3 氯丙嗪过量引起的低血压能否用肾上腺素治疗？为什么？应选用什么药物？ THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 * 抗精神病作用（神经安定作用） 动物： 正常人：神经安定作用，减少动物自发活动、诱导入睡，又对刺激保持良好的觉醒反应；有别于镇静催眠药且无巴比 妥类的麻醉作用， 精神分裂患者：服用后能迅速控制兴奋躁动症状，连续应用使之恢复理智，情绪安定、生活自理。 机理：阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D2受体。 对抑郁无效，甚至加重病情 * 镇吐作用 作用强，小剂量即可抑制去水吗啡引起的呕吐，但不能对抗前庭刺激引起的呕吐，还可以治疗顽固性呃逆。 机理：小剂量阻断延脑催吐化学感受区D2受体 大剂量则直接抑制呕吐中枢。 还能抑制呃逆调节中枢。 * 直接抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，使体温随外界环境温度的变化而变化 临床上以物理降温配合氯丙嗪用于低温麻醉，如合用某些中枢抑制药，可使患者处于深睡，体温、代谢及组织耗氧量均降低的状态，称为人工冬眠疗法 对体温调节的作用 加强中枢抑制药的作用 * 1 阻断?-受体：使血管扩张，血压下降 致体位性低血压，只能用NA，不能用AD 易产生耐受性，副作用多，不用高血压的治疗 2 阻断M-受体：作用较弱（口干、便秘、 排尿困难等副作用） 对自主神经系统的作用 * 对内分泌系统的作用 催乳素 乳房肿大、泌乳 FSH、LH 延迟排卵 催乳素抑制因子 促性腺激素 生长激素 糖皮质激素 抑制 试用于巨人症 * 1 口服吸收不规则，受多因素影响2 90％与血浆蛋白结合，高亲脂性，易透过血脑屏障，脑内药物浓度高3 肝脏代谢，主要肾脏排泄，排泄缓慢，停药后数周仍可检测到其代谢产物 体内过程 血药浓度个体差异明显坚持剂量个体化 * 临床应用 1. 精神分裂症 显著缓解幻觉、妄想、亢进等阳性症 状，对冷漠等阴性症状不明显 主要用于I型精神分裂症，尤其急性患者 对II型患者无效甚至加重病情 对其他精神病伴有的阳性症状也有效　 不能根治，需长期用药 * 2 呕吐和顽固性呃逆：对晕动症（晕车、船）所致的呕吐无效 3 低温麻醉和人工冬眠 配合物理降温可用于低温麻醉 “冬眠”合剂＝氯丙嗪＋异丙嗪＋哌替啶 　人工冬眠多用于严重创伤、感染性休克、高热惊厥等病症的辅助治疗 * 常见不良反应 中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、无力 M受体阻断：口干、便秘、眼压升高α受体阻断：体位性低血压 内分泌系统： 乳房肿大、闭经、生长减慢 植物神经系统： 不良反应 * 帕金森综合征 急性肌张力障碍 静坐不能 阻断DA受体导致胆碱能神经功能相对亢进 苯海索 锥体外系反应 * 迟发性运动障碍 (迟发性多动症) DA受体数目、敏感性 ? 突触前膜DA释放 ? 氯氮平治疗 锥体外系反应 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 * 精神异常 惊厥与癫痫:癫痫患者慎用 过敏反应：皮疹、接触性皮炎 心血管和内分泌系统反应 直立性低血压、心律失常等；乳腺增大、泌乳、闭经、儿童发育障碍等 过量中毒可引起昏迷而致死 * 急性中毒反应 洗胃、对症处理、中枢兴奋药氯酯醒、严重者进行血透 昏睡、血压下降至休克，心肌损害。昏迷至死。 * 氯丙秦药理作用总结 * 奋乃静 　作用缓和、副作用轻，对慢性精神分裂症疗效较好 氟奋乃静、