内源性镇痛药.PPT

内源性镇痛药 通过激动阿片受体，阻断痛觉传导。 人体脑内和脊髓组织、外周神经组织中均存在阿片受体。 1.吗啡作用机制 2.内源性阿片样肽 是体内自己产生的一类内源性（最常见于脑下垂体分泌）的具有类似吗啡作用的多肽类物质，可与体内的阿片受体发生特异性结合。 当机体有伤痛刺激时，内源性阿片样肽被释放出来发挥镇痛作用，相同于天然的镇痛剂。 （1）脑啡肽 脑啡肽是内源性阿片样物质中两种特殊的五肽化合物：甲硫氨酸-脑啡肽、亮氨酸-脑啡肽 ，含有与吗啡相似的活性基团。 甲硫氨酸-脑啡肽的氨基酸序列为酪氨酸-甘氨酸-甘氨酸-苯丙氨酸-甲硫氨酸。 亮氨酸-脑啡肽的氨基酸序列与甲硫氨酸-脑啡肽相似，只是第五个氨基酸改为亮氨酸。 3.内源性阿片样肽的类型 （2）强啡肽 强啡肽A、强啡肽B等，活性很强。 （3）内啡肽 内啡肽可包括α-内啡肽、β-内啡肽、γ-内啡肽，都具有很强的类吗啡活性。 α内啡肽和γ内啡肽具有同吗啡一样的活性，而β内啡肽的活性则 5～10倍于吗啡。 4.应用 研究内源性镇痛药为进一步寻找无耐受性、无成瘾性的镇痛药提供新思路。