2016~2017学年第2学期教案课程名称药物化学授课班级药学.doc

20 16~20 17 学年 第 2 学期 教 案 课程名称： 药物化学 授课班级： 药学159班 校内教师： 陈利军 / 64学时 兼职教师： 姓名 / 学时 课程学时： 课程类型： □A类 □B类√□C类 A类：理论；B类：理实一体；C类：实践，请在“□”内打√。 教务处 制 教案 授课章节 第一章 绪论 2学时 一、教学目标 了解药物化学的发展史，熟悉药物化学学习的主要任务，明白药物基本的命名方法及三种名称。 二、教学重点 1、化学药物的命名 2、化学药物的名称 3、新药的开发过程 解决策略：讲授，多媒体辅助，自学与习题训练 三、教学难点 化学药物的命名 解决策略：习题的训练 四、教学过程设计 （一）教学内容 引入药物化学 教学方法：讲授、提问、讨论、习题练习。 教学手段：视频、PPT。 时间安排：5min。 （二）药物化学定义 药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域重要的带头学科。 Medicinal chemistry is a chemistry-based discipline, also involving aspects of biological, medical and pharmaceutical sciences. It is concerned with the invention, discovery, design, identification and preparation of biologically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mode of action at the molecular level and the construction of structure- activity relationships. 教学方法：讨论、实例引导。 教学手段：PPT。 时间安排：20min。 （三）药物化学的研究内容 研究内容： 化学结构特征、理化性质、稳定性； 体内生物效应、毒副作用； 体内生物转化（代谢）； 构效关系； 作用靶点以及与靶点的结合方式； 药物合成方法； 教学方法：讨论、引导。 教学手段：视频、PPT。 时间安排：10min。 （四）药物化学的发展史 几千年前，中草药的使用 19世纪初，植物有效成分的提取，为药物化学的形成提供了基础 19世纪中期，从有机化合物中寻找活性物质（化学治疗阿司匹林） 20世纪初至60年代，是药物化学飞速发展的年代（青霉素与百浪多息） 近代药物化学发展十分迅速 构效关系“药效基团”，普鲁卡因的发现； “代谢拮抗”，磺胺药的发现； 抗生素的使用，青霉素的发现 半合成抗生素； 心血管系统药物的开发，硝酸甘油、利血平、卡托普利等； 内源性活性物质的研究，激素； 抗肿瘤药物的研发 含有手性中心的药物； 一对对映体活性可能不同； 沙利度胺（反应停） 海豹胎 R（+）镇静活性；S（-）代谢产物有致畸毒性 手性药物约占药物总数的40%； 手性药物以单个对映体供药用 教学方法：讨论、引导。 教学手段：板书、PPT。 时间安排：15min。 （五）现代药物的设计 基于疾病发生机制的药物设计 基于药物作用靶点结构的药物设计 （受体-α、β、M, 酶-ACE、HMG-COA、Na/K-ATP,离子通道-Ca、CL、K,核酸-DNA、RNA）合理药物设计。 根据药物构效关系，寻找内源性活性物质（NO). 计算机辅助药物设计，组合化学与高通量筛选 教学方法：提问、引导。 教学手段：板书、PPT。 时间安排：20min。 （六）药物的命名与名称 1.命名原则 1，以母体名称作为主体名 2，连上取代基或官能团的名称 3，按规定的顺序注出取代基或官能团的位次 次序法则 英文名：基团按字母顺序排列; 中文名：按取代基大小排列（小的原子或基团在先,大的在后 ） 4,有立体化学的化合物须注明 2.通用名 中国药品命名的依据CADN ：《中国药品通用名称》 以INN（国际非专有药品名称）为依据，结合我国具体情况而制定 INN为新药申请时的正式名称 中国药品通用名称的规则： 中文名尽量与英文名对映； 以音译为主，长音节可缩短，且顺口； 简单有机化合物可用化学名称； INN还采用相同词干来表明同类药物； 3 化