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* 阿尔马尔和第一第二代β受体阻滞剂相比,作用机制如何独特呢?当交感神经系统过度激活后,通过β2,β1和α1受体介导,最终导致靶器官损伤和代谢紊乱。如图所示:第一代β受体阻滞剂普萘洛尔非选择性阻滞β1、β2受体;第二代β受体阻滞剂美托洛尔和比索洛尔相对选择性阻滞β1受体;阿罗洛尔能同时阻滞α1和 β1、 β2受体,是第三代β受体阻滞剂,它比第一第二代β受体阻滞剂能更全面保护靶器官和改善代谢紊乱。 备注: 图中线条的粗细代表了阻断作用的强度,比如美托洛尔,就代表阻断β1作用较强,阻断β2作用较弱。 * * * * * * * * * Data taken from European cardiovascular disease statistics 2008 ? 阻滞剂 药名 剂量\分次/天 主要不良反应 普萘洛尔 30-90 mg BID,TID 支气管痉挛,心功能抑制 美托洛尔 50-100mg QD 支气管痉挛,心功能抑制 阿替洛尔 12.5-50mg QD,BID 支气管痉挛,心功能抑制 倍他洛尔 5-20mg QD 支气管痉挛,心功能抑制 比索洛尔 2.5-10mg QD 支气管痉挛,心功能抑制 ? ? 阻滞剂 药名 剂量\分次/天 主要不良反应 拉贝洛尔 200-600mg BID 体位性低血压,支气管痉挛 阿罗洛尔 10-20mg QD,BID 体位性低血压,支气管痉挛 卡维地洛 12.5-50mg BID 体位性低血压,支气管痉挛 3、钙通道阻滞剂 机理:阻滞细胞外钙离子经电压依赖L型钙通道进入血管平滑肌内,减弱兴奋收缩耦联,降低阻力血管的缩血管反应;减轻AⅡ和α受体的缩血管效应。 分类:二氢吡啶类、非二氢吡啶类。 代表药物:硝苯地平、维拉帕米和地尔硫卓。 钙通道阻滞剂 适应证:各种程度高血压,尤其是老年人高血压;和并应用非甾体抗炎药物或高钠摄入;嗜酒;和并糖尿病、冠心病、外周血管病。 禁忌证:非二氢吡啶类禁用于急性心力衰竭、病态窦房结综合征、心脏传导阻滞。 钙拮抗剂 二氢吡啶类 药名 剂量\分次/天 主要不良反应 硝苯地平 15-30mg TID 水肿,头痛,潮红 缓释片\胶囊 10-20mg BID 水肿,头痛,潮红 控释片\胶囊 30-120mg QD 水肿,头痛,潮红 尼群地平 20-60mg BID,TID 水肿,头痛,潮红 尼卡地平 60-90mg BID 水肿,头痛,潮红 尼索地平 20-60mg QD 水肿,头痛,潮红 非洛地平缓释片 2.5-5mg QD 水肿,头痛,潮红 氨氯地平 2.5-10mg QD 水肿,头痛,潮红 拉西地平 4-4mg QD 水肿,头痛,潮红 乐卡地平 10-20mg QD 水肿,头痛,潮红 钙拮抗剂 非二氢吡啶类 药名 剂量\分次/天 主要不良反应 地尔硫卓 90-360mg TID 心传导阻滞,心功能抑制 缓释片\胶囊 90-360mg BID 心传导阻滞,心功能抑制 维拉帕米 90-180mg TID 心传导阻滞,心功能抑制,便秘 缓释片 120-240mg QD 心传导阻滞,心功能抑制,便秘 4、血管紧张素转换酶抑制剂 机理:抑制周围和组织的ACE,使血管紧张素Ⅱ生成减少;抑制激肽酶,使缓激肽降解减少。 分类:巯基、羧基、磷酰基。 代表药物:卡托普利、依那普利、福辛普利。 血管紧张素转换酶抑制剂 适应证:在肥胖、糖尿病和心脏、肾脏靶器官受损的的高血压患者具有相对较好的疗效。特别适用于伴有心力衰竭、心肌梗塞后、糖耐量减低
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