在肝脾肾肺组织中的浓度常达血浆浓度的200700倍.ppt

* 抗寄生虫药Antiparasitic Drugs 一、抗疟药 1、主要用于控制症状的药物 氯喹（chloroquine） 【体内过程】 ①口服吸收快而完全，血药浓度达峰时间为1~2小时；②血浆半衰期数天至数周，并随用药剂量增大而延长；③广泛分布于全身组织，在肝、脾、肾、肺组织中的浓度常达血浆浓度的200~700倍，红细胞内的浓度比血浆浓度高10~20倍，而被疟原虫入侵的红细胞又比正常红细胞高出25倍。 【药理作用及临床应用】 1）抗疟作用：对红细胞内期裂殖体有杀灭作用，能迅速有效地控制临床发作。其特点是起效快、疗效高、作用持久。通常用药后24~48h内临床症状消退，48~72h血中疟原虫消失。氯喹也能预防性抑制疟疾症状发作，在进入疫区前1周和离开疫区后4周期间，每周服药一次即可。氯喹对红细胞外期疟原虫无效，不能用于病因性预防，也不能根治间日疟。 氯喹抗疟机制： ①氯喹（弱碱性） ?食物泡内pH? ?蛋白酶活性??疟原虫利用宿主Hb能力? ? 虫体必需氨基酸缺乏；②抑制血红素聚合酶?血红素堆积?虫体胞膜溶解；③氯喹可插入疟原虫DNA双螺旋结构中，形成稳固的DNA-氯喹复合物，影响DNA复制和RNA转录，从而抑制疟原虫的分裂繁殖。 敏感恶性疟原虫体内氯喹浓度高，而耐药恶性疟原虫体内氯喹浓度低。疟原虫对氯喹耐药的机制可能与药物从虫体排出增多或浓集能力降低有关。 2）抗肠