药店店员培训手册之药理常识.doc

药店店员培训手册之药理常识 ?药物是指可以改变或查明机体的生理卫生功能及病理状态，可用以预防、诊断和治疗疾病的化学物质。 药理学是研究药物与机体相互作用及作用规律的，研究药物对机体的作用及作 用机制，即药效学，又称药物效应动力学，也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，即药动学，又称药物代谢动力学、药代动力学。 药理学的任务是阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供理论依据。 新药是指未曾在中国境内上市销售的药品。已上市药品改变剂型、改变给药途径、增加新适应证亦属新药范围。 第一节　药动学 一、药物分子的跨膜转运 （一）简单扩散（被动转运） 简单扩散又称脂溶扩散，是大多数药物转运的方式，其特点是不耗能、无饱和性、无竞争性。 （二）主动转运 主动转运的特点是逆浓度差转运，需要耗能，具有饱和现象，有竞争性。借助载体有特异性。脂溶性很小，而分子质量较大的药物，一般须经主动转运才能通过细胞膜，如青霉素通过肾小管细胞主动排泄。 （三）易化扩散 药物与生物膜上的特殊载体形成可逆性的复合物，进行不耗能的顺浓度差转运。 易化扩散的特点是顺浓度差转运，不耗能。具有饱和现象，有竞争性。借助载体有特异性。如葡萄糖进入细胞内。 从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血液循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首过消除。 二、药物的体内过程 （一）吸收 药物的吸收是指药物自体外或给药部位经过细胞组成的屏障膜进入血液循环的过程。 1.胃肠道给药： （1）口服：是最常用的给药方法，占内科处方的80%左右。特点是以被动转运为主。主要在小肠吸收，受pH值影响。具有首关消除（药物自胃肠道黏膜吸收经门静脉进入肝脏后，有些药物被转化，使进入体循环的量减少）。如口服氯丙嗪后，血药浓度仅为肌内注射等剂量的1/3。①优点：简便、安全、经济；②缺点：吸收慢、生物利用度小。 （2）舌下给药：①优点，简便不受消化酶及pH值影响、无首关消除；②缺点，吸收面积小。 （3）直肠给药：①优点，吸收快，无首关消除；②缺点，吸收面积小，不规 则。 2.注射给药： （1）静脉注射（iv）：药物直接注入血管，无吸收过程。可立即显效，作用迅速，剂量可调，可注射大容积、刺激性药物，但对制剂要求高，不方便，不安全。 （2）肌内注射（im）：肌肉组织与皮下组织相比有血流丰富，感觉神经末梢较少的特点，故吸收快、疼痛轻，适用于油剂，混悬剂和稍具刺激性的药物。 （3）皮下注射（ih）：吸收较口服快，但不适用于有刺激性的药物。 3.呼吸道给药：气体和挥发性药物以及药物溶液经喷雾器分散为微粒（ψ5μm）可直接进入细胞，吸收极其迅速。 4.经皮给药：指一些脂溶性小分子药物在促渗剂（如氮酮）的作用下，通过皮肤吸收而产生稳定持久的作用。如硝苯地平贴皮剂（抗高血压）、硝酸甘油贴皮剂（预防心绞痛）。  （二）分布  药物一旦被吸收进入血液循环内，便可能分布到机体的各个部位和组织。药物吸收后从血液循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布。 1.血液中：药物与血浆蛋白结合能限制药物经生物膜的转运，是药物体内的一种暂时储存形式。在血浆蛋白结合部位上，药物间或药物与内源性物质间能相互竞争。 2.组织中：肾毛细血管内皮膜孔大，肝静脉窦缺乏完整的内皮——药物从肾、肝消除——药物中毒时肾、肝器官首先受累；是药物对某些细胞成分具有特殊亲和力的结果，如脂肪；多是一种储存现象。  （三）代谢  1.药物代谢：药物在体内发生的化学结构的改变。最终目的是使药物排出体外。 2.药物代谢部位：体内各种组织均有不同程度的代谢药物的能力，但肝脏是最主要的药物代谢器官，此外，胃肠道、肺、皮肤、肾也可产生有意义的药物代谢作用。  （四）排泄  1.肾脏排泄：游离的药物能通过肾小球过滤进入肾小管，随着原尿水分的回收，药物在肾小管内的浓度上升，当超过血浆浓度时，那些极性低，脂溶性大的药物反向血浆扩散（再吸收），排泄较少也较慢，只有那些经过生物转化的极性高，水溶性代谢物的不被再吸收而顺利排出。有些药物在近曲小管由载体主动转运入肾小管，排泄较快，但在同类药物间可能有竞争性抑制。 肾功能受损时，以肾脏排泄作为主要消除途径的药物消除速度减慢，因此，给药量应相应减少，以避免蓄积作用。不以肾脏排泄作为主要消除途径的药物则无须减量。 2.消化道排泄：被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肠肝循环。较大药量反复进行肠肝循环可延长药物的半衰期和作用维持时间。若中断其肠肝循环，半衰期和作用时间均可缩短。强心苷中