木脂素的结构性质提取方法及其鉴别.pptVIP

以廉价易得的香草醛为原料，经Knoevenagel缩合、 酯化、仿生氧化偶联得到用于进一步修饰的重要中间体苯并二氢呋喃新木脂素10，化合物 10 再经过硼氢化锂还原、氢化铝锂还原、Pd/C 还原等结构修饰得到化合物 11-18，化合物 18 在碱性条件下脱乙酰基后得到 目标化合物苯并呋喃新木脂素 2。各化合物的合成路线与实验条件如图 2.3 所示。 六、降低药物的毒副作用： 如菸酸为抗糙皮病的维生素，缺点是忍受时性差，并有刺激性，易引起血管扩张、面部潮红和皮肤发痒。羧基经化学修饰后形成菸酰胺，疗效不变，副作用降低。修饰后形成菸羟肟酸，效果相同。 毒副作用有的某些酸、碱性药物，修饰成适当的盐，毒副作用可以减轻。特别是将碱性药物作成氨基酸盐或酸类维生素盐；将酸性药物作成胆碱盐。维生素C氯喹盐的毒性比磷酸氯喹低；硫酸双氢链霉素对第八对颅神经及肾脏有毒害，但抗坏血酸、泛酸和氨基酸双氢链霉素的急性毒性显著降低，并且溶解度增大，其中以抗坏血酸双氢链霉素的LD50最大，毒性最小。胆茶碱对胃肠道的刺激性比氨茶碱轻。 不少抗生素类药物有很强的苦味，用制剂学的矫味方法很难奏效。氯霉素、红霉素均有苦味，经成酯修饰为氯霉素棕榈酸酯、红霉素丙酸酯则不再有苦味。抗疟药奎宁也有苦味，成酯修饰为碳酸乙酯奎宁，则苦味消除。 2.天然产物的化学合成 全合成是有机合成的一类，强调了获取天然产物目